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专利号: 2020110275326
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种如式Ⅰ所示的对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物,或其药学上可接受的盐:式Ⅰ中,R选自:

R1和R2独立地选自为H或C1‑C3烷基;

R3和R4独立地选自为H或C1‑C3烷基;

R5为H或C1‑C3烷基;

R6为H或C1‑C3烷基;

R7为H、C1‑C3烷基或氨基;

R8为H、C1‑C3烷基、取代或未取代苯基,所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基或C1‑C3烷基;

R9和R10独立地选自为H或C1‑C3烷基;

L1选自:‑(CH2)n+1‑、‑(CH2)nCO‑或‑CO(CH2)nCO‑,n为1,2,3或4;

L2选自:‑(CH2)m‑,m为2,3,4或5;X选自:C1‑C6烷基。

2.根据权利要求1所述对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,R1和R2独立地选自为H或甲基;

R3和R4独立地选自为H或甲基;

R5为H或甲基;

R6为H或甲基;

R7为甲基或氨基;

R8为甲基、取代或未取代苯基,所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基或C1‑C3烷基;

R9和R10均为甲基;

L1选自:‑(CH2)n+1‑或‑(CH2)nCO‑,n为1,2,3或4;

L2选自:‑(CH2)m‑,m为2,3或4;

X选自:C1‑C3烷基。

3.根据权利要求2所述对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,R选自:L1选自:‑(CH2)nCO‑,n为1,2,3或4;

L2选自:‑(CH2)m‑,m为2,3或4;

X选自:乙基。

4.根据权利要求3所述对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物,其特征在于,式Ⅰ所示的对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物为以下化合物中的任一种:

5.权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将对氨基水杨酸羧基进行酯化,制得中间体IM1';

将中间体IM1'与linker试剂反应,制得中间体IM2';

将中间体IM2'与唑偶联,制得TM4;

将双氢青蒿素和与linker试剂反应,制得中间体IM4;

将中间体IM4和TM4偶联,制得目标分子对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物;

式中,R,L1,X和L2的定义与权利要求1~3中任一所述的对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物结构式中R,L1,X和L2的定义相同;R14和R15独立地选自为卤素。

6.权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物在制备抗细菌药物中的应用。

7.权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物在制备抗真菌药物中的应用。

8.权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物在制备抗柑橘病菌药物中的应用。