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专利号: 2019108032713
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物,其特征在于,所述二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物用TM9表示,结构式如下所示:

1 2

其中,n=1,2,3或4,R为H、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、甲基、乙基或甲氧基,R为H、甲基或乙基,X为O或S,m=0,1,2,3或4。

2.如权利要求1所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物,其特征在于,n=2

1 2

或3,R为H或‑OCH3,R为H、‑CH3或‑CH2CH3,X为O或S,m=0或2。

3.如权利要求1或2所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物的合成方法,其特征在于,TM9的合成按以下反应方程式进行,包括以下步骤:加入原料TM4、EtOH、氨基脲或氨基硫脲B,搅拌,反应1~12h,反应结束后,进行后处理,得到所述二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物,即TM9。

4.如权利要求3所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物的合成方法,其特征在于,原料TM4和氨基脲或硫代氨基脲的物质的量比为0.6~1.6:2~4,反应温度为3~20℃。

5.如权利要求4所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物的合成方法,其特征在于,所述反应温度为6~16℃。

6.如权利要求3所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物的合成方法,其特征在于,TM4的合成按以下反应方程式进行,包括以下步骤:加入含羰基的取代苯酚、IM1、K2CO3和溶剂二甲基甲酰胺,加热、搅拌溶解,反应1~12h,反应结束后,进行后处理,得到所述二氢青蒿素与含羰基酚的偶联物,即TM4。

7.如权利要求6所述的合成方法,其特征在于,原料IM1和原料含羰基的取代苯酚的物质的量比为1~2:1~2.5,反应温度为40~85℃。

8.二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,权利要求1或2所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物在制备抗结核、抗糖尿病、降脂和抑制白细胞介素‑17药物中的应用。

9.如权利要求8所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物在制备药物中的应

1 2 1

用,其特征在于,所述衍生物结构式中的n=2、R为H、R为‑CH3、X为S、m=0,n=3、R为‑OCH3、

2 1 2 1 2

R为H、X为S、m=0,n=2、R为H、R 为‑CH3、X为S、m=2,n=2、R为‑OCH3、R 为H、X为S、m=0,n

1 2

=3、R为H、R为CH3、X为S、m=0时的化合物在制备抗结核药物中的应用。

10.如权利要求8所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物在制备药物中的应

1 2 1 2

用,其特征在于,所述衍生物结构式中的n=3、R为H、R为H、X为S、m=0,n=2、R为H、R为H、

1 2 1 2 1

X为S、m=0,n=2、R为‑OCH3、R 为H、X为S、m=0,n=3、R 为H、R为‑CH3、X为S、m=2,n=2、R2

为H、R为‑CH3、X为S、m=0时的化合物在制备抗糖尿病药物中的应用;

1 2 1 2

所述衍生物结构式中的n=3、R 为H、R 为H、X为O、m=0,n=3、R 为‑OCH3、R为H、X为O、m

1 2 1 2 1 2

=0,n=2、R为H、R为H、X为O、m=0,n=2、R为‑OCH3、R 为H、X为O、m=0,n=3、R 为H、R为‑

1 2 1 2 1

CH3、X为O、m=0,n=3、R 为H、R 为‑CH3、X为O、m=2,n=3、R为H、R 为H、X为S、m=0,n=3、R

2 1 2 1 2

为‑OCH3、R为H、X为S、m=0,n=2、R为H、R为H、X为S、m=0,n=2、R 为‑OCH3、R为H、X为S、m

1 2 1 2

=0,n=3、R为H、R为‑CH3、X为S、m=0,n=2、R为H、R 为‑CH3、X为S、m=0时的化合物在制备降脂药物中的应用;

1 2 1 2

所述衍生物结构式中的n=3、R为H、R为H、X为O、m=0,n=2、R为H、R为H、X为O、m=0,n

1 2 1 2

=2、R为H、R 为‑CH2CH3、X为O、m=0,n=2、R为H、R为‑CH3、X为O、m=2时的化合物在制备抑制白细胞介素‑17药物中的应用。