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专利号: 2019108032516
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.二氢青蒿素磺胺类衍生物,以及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述衍生物的化学结构式如下,用TM2表示:其中,n=2或3,X为H或卤素,Y为H、

中的任意一个。

2.如权利要求1所述的二氢青蒿素磺胺类衍生物的合成方法,其特征在于,按以下反应方程式进行,包括以下步骤:S1,加入原料磺胺或磺胺钠盐即SA、K2CO3和溶剂二甲基甲酰胺(DMF),加热、搅拌溶解;

S2,加入中间体IM1,加热反应;

S3,反应结束后,加水搅拌,有固体析出,然后进行后处理,得到所述二氢青蒿素磺胺类衍生物,即目标分子TM2。

3.如权利要求2所述的二氢青蒿素磺胺类衍生物的合成方法,其特征在于,所述步骤S1和S2中IM1和SA的物质的量比为1:1.2~1.5,所述步骤S2的反应温度为40~85℃,所述步骤S2的IM1的加入时间为S1搅拌溶解后30min,加热反应1~45h。

4.如权利要求3所述的二氢青蒿素磺胺类衍生物的合成方法,其特征在于,所述步骤S2中的反应温度为60℃。

5.二氢青蒿素磺胺类衍生物的应用,其特征在于,权利要求1所述的二氢青蒿素磺胺类衍生物以及其药学上可接受的盐在制备抗结核、抗糖尿病、降脂和Wnt信号通路激动活性药物中的应用。

6.如权利要求5所述的二氢青蒿素磺胺类衍生物的应用,其特征在于,所述衍生物结构式中的n=3、X为H、Y为 或n=2、X为H、Y为 时的化合物在制备抗结核药物中的应用。

7.如权利要求5所述的二氢青蒿素磺胺类衍生物的应用,其特征在于,所述衍生物结构式中的n=3、X为3‑Cl、Y为H,n=3、X为H、Y为 n=2、X为H、Y为时的化合物在制备抗糖尿病药物中的应用。

8.如权利要求5所述的二氢青蒿素磺胺类衍生物的应用,其特征在于,所述衍生物结构式中的n=3、X为3‑Cl、Y为H,n=3、X为H、Y为 以及n=2、X为H、Y为时的化合物在制备降脂药物中的应用。

9.如权利要求5所述的二氢青蒿素磺胺类衍生物的应用,其特征在于,所述衍生物结构式中的n=3、X为H、Y为 n=2、X为2‑Cl、Y为H,n=2、X为H、Y为 时的化合物在制备Wnt信号通路激动活性药物中的应用。