利索能及
我要发布
收藏
专利号: 202010456871X
申请人: 烟台大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-09-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.通式I所示ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物,其中,

R1代表CH2R2NHR3、C(NHR3)R2、C(NHR3)R2X、R2代表(C1-C9)非取代直链或支链烷基;

R3代表氢、Boc、Fmoc;

X代表羟基、巯基、硫、羧基、氨基、胍基、苯基、对羟基苄基、咪唑、四氢吡咯、吲哚。

2.根据权利要求1所述ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物,其特征在于,R1代表CH2R2NHR3、C(NHR3)R2、C(NHR3)R2X、R2代表(C1-C9)非取代直链或支链烷基;

R3代表氢、Boc;

X代表苯基、吲哚。

3.根据权利要求2所述所述ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物,其特征在于,(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-丙氨酰-达玛烷;

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-苯并氨酰-达玛烷;

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-脯氨酰-达玛烷;

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-亮氨酰-达玛烷;

(20S,24S)-环氧-12β,25-二羟基-2,3-并[2,3-b]氨基噻唑-N-苯并氨酰-达玛烷。

4.权利要求1或2或3所述ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物制备肿瘤耐药逆转药物的应用。

5.根据权要求4所述ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物制备肿瘤耐药逆转药物的应用,其特征在于所述ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物与紫杉醇联用。

6.权利要求1所述通式(I)所示ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物的制备方法,其特征在于,通式I的ocotillol型人参皂苷元A环并氨基噻唑环衍生物按如下方法合成制备:a.以20(S)-原人参二醇为原料,DMAP存在下,乙酸酐保护3,12-OH,经m-CPBA氧化后碱水解脱除保护基团得到(20S,24R)-环氧达玛琓-3β,12β,25-三醇(OR)和(20S,24S)-环氧达玛琓-3β,12β,25-三醇(OS);

b.OR、OS分别经氯铬酸吡啶盐酸盐氧化后依次与三溴化吡啶鎓,硫脲反应;

c.在碱性条件下,Boc酸酐保护末端带氨基的酸;

d.在有机碱,缩合剂存在下,将步骤b所得的产物与Boc-氨基酸反应,或将b、c两步所得的产物进行反应;

e.在酸性条件下脱除Boc即得。