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专利号: 2019108032408
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.二氢青蒿素含肟酚类衍生物,或其消旋体、立体异构体、互变异构体以及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述二氢青蒿素含肟酚类衍生物用TM8表示,结构式如下所示:其中,n=2或3,R1为H或-OCH3,R2为H或烷基,R3为H、烷基或-CH2CO2H,m=0、1或2。

2.如权利要求1所述的二氢青蒿素含肟酚类衍生物,其特征在于,n=2或3,R1为H或-OCH3,R2为H、-CH3或-CH2CH3,R3为H、-CH3或-CH2CO2H,m=0或2。

3.如权利要求1或2所述的二氢青蒿素含肟酚类衍生物的合成方法,其特征在于,TM8的合成按以下反应方程式进行,包括以下步骤:其中,n=2或3,R1为H或-OCH3,R2为H、-CH3或-CH2CH3,R3为H、-CH3或-CH2CO2H,m=0或2;

加入原料TM4、R3O-NH2·HCl、EtOH、Et3N,搅拌,反应0.5~30h,反应结束后,进行后处理,得到所述二氢青蒿素含肟酚类衍生物,即TM8。

4.如权利要求3所述的二氢青蒿素含肟酚类衍生物的合成方法,其特征在于,原料TM4和R3O-NH2的物质的量比为1:1~5,反应温度为10~35℃。

5.如权利要求4所述的二氢青蒿素含肟酚类衍生物的合成方法,其特征在于,所述反应温度为19~23℃。

6.如权利要求3所述的二氢青蒿素含肟酚类衍生物的合成方法,其特征在于,TM4的合成按以下反应方程式进行,包括以下步骤:其中,n=2或3,R1为H或-OCH3,R2为H、-CH3或-CH2CH3,m=0或2;

加入原料含羰基取代苯酚、IM1、K2CO3和溶剂二甲基甲酰胺,加热、搅拌溶解,反应2~

12.5h,反应结束后,进行后处理,得到所述二氢青蒿素与含羰基酚偶联物,即TM4。

7.如权利要求6所述的合成方法,其特征在于,原料IM1和原料酚的物质的量比为1:

1.2,反应温度为40~85℃。

8.二氢青蒿素含肟酚类衍生物的应用,其特征在于,权利要求1或2所述的二氢青蒿素含肟酚类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体以及其药学上可接受的盐在抗结核、抗糖尿病、降脂和抑制白细胞介素-17药物中的应用。

9.如权利要求8所述的二氢青蒿素含肟酚类衍生物的应用,其特征在于,所述衍生物结构式中的n=3、R1为H、R2为H、R3为H、m=0,n=3、R1为-OCH3、R2为H、R3为H、m=0,n=2、R1为H、R2为H、R3为H、m=0,n=2、R1为-OCH3、R2为H、R3为H、m=0,n=3、R1为-OCH3、R2为H、R3为-CH3、m

1 2 3

=0,n=2、R为-OCH3、R为H、R为-CH3、m=0时在抗结核药物中的应用。

10.如权利要求8所述的二氢青蒿素含肟酚类衍生物的应用,其特征在于,所述衍生物结构式中的n=3、R1为H、R2为H、R3为H或-CH2CO2H、m=0,n=3、R1为-OCH3、R2为H、R3为-CH2CO2H、m=0,以及n=2、R1为H、R2为H、R3为-CH2CO2H、m=0时在抗糖尿病药物中的应用;

1 2 3 1 2 3

n=3、R 为H、R 为H、R为-CH3、m=0,n=2、R为H、R为H、R为-CH3、m=0时在降脂药物中的应用;

n=3、R1为H、R2为H、R3为H、m=0,n=2、R1为H、R2为H、R3为H、m=0,n=3、R1为H、R2为H、R3为-CH3、m=0,n=2、R1为H、R2为H、R3为-CH3、m=0时在抑制白细胞介素-17药物中的应用。