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专利号: 2019108043690
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有式I的结构通式:

其中,n=2或3,Y为‑H或‑OMe,Z为‑(CH2)‑m或‑CH=CH‑,m=0、1或2,X为‑OH、‑O(CH2)b‑DHA’、‑OMe或‑NH2,b=2或3;

其中DHA’为二氢青蒿素DHA去除C‑12的羟基氢的剩余部分。

2.如权利要求1所述的二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物的合成方法,其特征在于,当X为‑OH或‑O(CH2)b‑DHA’、b=2或3时,用TM5表示,所述TM5的合成按以下反应方程式进行,包括以下步骤:

其中,n=2或3,Y为‑H或‑OMe,Z为‑(CH2)‑m或‑CH=CH‑,X为‑OH或‑O(CH2)b‑DHA’,m=0、1或2,b=2或3;

加入原料B1、IM1、K2CO3和溶剂二甲基甲酰胺,加热、搅拌溶解,反应1~15h,反应结束后,进行后处理,得到TM5。

3.如权利要求2所述的二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物的合成方法,其特征在于,原料IM1和B1的物质的量比为1:1~2,反应温度为40~85℃。

4.如权利要求1所述的二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物的合成方法,其特征在于,当X为‑OMe或‑NH2时,用TM6表示,所述TM6的合成按以下反应方程式进行,包括以下步骤:

其中,n=2或3,X为‑OMe或‑NH2,Y为‑H或‑OMe,Z为‑(CH2)‑m或‑CH=CH‑,m=0、1或2;

加入原料B2、IM1、K2CO3和溶剂二甲基甲酰胺,加热、搅拌溶解,反应1~10h,反应结束后,进行后处理,得到二氢青蒿素含酯基或酰胺基酚偶联物,即TM6。

5.如权利要求4所述的二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物的合成方法,其特征在于,原料IM1和原料B2的物质的量比为1:1~2,反应温度为40~85℃。

6.如权利要求1所述的二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,TM5‑5表示的化合物在制备抗结核药物中的应用;

TM5‑3、TM5‑4、TM5‑7以及TM5‑10表示的化合物在制备抗糖尿病药物中的应用;

TM5‑1、TM5‑2、TM5‑3、TM5‑4、TM5‑5、TM5‑6、TM5‑7、TM5‑8、TM5‑10、TM5‑11表示的化合物在制备降脂药物中的应用;

TM5‑4、TM5‑10表示的化合物在制备抑制白细胞介素‑17药物中的应用;

上述各化合物的结构式如下所示:

7.如权利要求1所述的二氢青蒿素含羧基酚/酯基酚/酰胺基酚偶联物或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,TM6‑3、TM6‑5、TM6‑11、TM6‑12表示的化合物在制备抗结核药物中的应用;

TM6‑13表示的化合物在制备抗糖尿病药物中的应用;

TM6‑6、TM6‑11表示的化合物在制备降脂药物中的应用;

TM6‑2、TM6‑6、TM6‑8、TM6‑10、TM6‑13表示的化合物在制备抑制白细胞介素‑17药物中的应用;

上述各化合物的结构式如下所示: