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专利号: 2019106954073
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I所示:式中:

R为脂肪胺、脂环胺或芳香胺;

R1为氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基或杂环基;

R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、巯基、羟基、羧基或酯基;

R3为氢、烷基、环烷基、芳基、酯基、烯基、炔基、氰基、巯基、氨基、羟基、羧基或杂环基;

n为0-18的整数。

2.如权利要求1所述的喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐,其特征在于,R为脂环胺;

1

R为乙基或环丙基;

R2为氢或氯;

R3为甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基或乙酸甲酯基;

n为0。

3.如权利要求2所述的喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐,其特征在于,R为环己二胺或3-氨基吡咯烷。

4.如权利要求1所述的喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

5.如权利要求1所述的喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为钠盐、钾盐、盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

6.权利要求1-5任一项所述的喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法如下:a、中间体II的制备:2-乙酰噻唑与溴素溴化即得中间体II;

b、中间体III的制备:以中间体II为起始原料与各类羟胺盐酸盐或各类羟胺半盐酸盐在有机溶剂中经碱催化反应12小时,即得中间体III;

其中,R3为甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基或乙酸甲酯基;

c、通式I所示的喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐的制备:将中间体III溶于有机溶液中,在碱的作用下,与喹诺酮类化合物反应,即得通式I所示的喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐。

7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,

步骤b中,所述中间体II、碱与各类羟胺盐酸盐或各类羟胺半盐酸盐的摩尔比为1:1.2:

1.2,所述碱为无水乙酸钠,所述有机溶剂为甲醇,所述催化反应的温度为室温;

步骤c中,所述中间体III、喹诺酮类化合物与碱的摩尔比为1.1:1:1.5,所述碱为碳酸钾,所述有机溶液为乙腈,所述反应的温度为50℃。

8.权利要求1-5任一项所述的喹诺酮噻唑肟类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌ATCC 25923、金黄色葡萄球菌ATCC 29213、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、铜绿假单胞菌ATCC 27853、大肠杆菌ATCC 25922或鲍曼不动杆菌中的一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、白色念珠菌ATCC 90023或近平滑假丝酵母菌ATCC 22019中的一种或多种。