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专利号: 201410849640X
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I所示的喹诺酮噻唑类化合物及其可药用盐:

式中:

1

R为乙基或环丙基;R为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基或六氢吡啶

2 3

基;R为氢、三氟甲基、氯、氟、吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基或六氢吡啶基;R 为氢、氟或氯。

2.根据权利要求1所述的喹诺酮噻唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种及其可药用盐:

3.根据权利要求2所述的喹诺酮噻唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种及其可药用盐:

4.根据权利要求1~3任一项所述的喹诺酮化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

5.权利要求1~4任一项所述的喹诺酮噻唑类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于:a.通式II所示化合物的制备:以乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料发生亲核取代反应得到中间体,再以二苯醚做溶剂,250℃条件下关环的制得3-位为乙酰基的喹诺酮环,接着以三乙胺为催化剂二甲亚砜为溶剂,在120℃条件下经苯环上的亲核取代得到仲胺取代基的中间体,再以碱性催化剂DMF为溶剂100℃条件下与溴乙烷或环丙基溴反应得到相应中间体,再经乙酸做溶剂的条件下发生溴代得通式II所示化合物;

1

式中,R为乙基或环丙基;R为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基或六

2 3

氢吡啶基;R为氢、三氟甲基、氯、氟、吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基或六氢吡啶基;R 为氢、氟或氯;

b.通式I所示喹诺酮噻唑类化合物的制备:将步骤a制得II所示化合物与硫脲反应即制得通式I所示喹诺酮噻唑类化合物。

6.根据权利要求5所述的喹诺酮噻唑类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于:通式I所示喹诺酮类化合物的可药用盐的制备:将通式I所示喹诺酮类化合物溶于乙醇、乙醚、四氢呋喃和三氯甲烷中的任一种或多种混合溶剂中,在搅拌条件下加入盐酸水溶液、硝酸水溶液或醋酸水溶液,搅拌反应至无沉淀生成,即制得通式I所示喹诺酮噻唑类化合物的可药用盐。

7.权利要求1~4任一项所述的喹诺酮类化合物及其可药用盐在制备抗细菌药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌和伤寒沙门菌中的任一种或多种。