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专利号: 2022113739270
申请人: 五邑大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-02-21
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种槐定碱衍生物,其特征在于,所述槐定碱衍生物的化学结构式为:

其中,R包括 中

的任一种。

2.如权利要求1所述的一种槐定碱衍生物,其特征在于,所述槐定碱衍生物的化学结构式包括:

3.一种如权利要求1或2所述的槐定碱衍生物的制备方法,包括以下步骤:

(1)采用槐定碱和DMF、POCl3作为原料合成中间产物SOP‑A,所述中间产物SOP‑A的化学结构式为(2)采用中间产物SOP‑A、甲醇、盐酸羟胺、NaOH水溶液作为原料合成中间产物SOP‑B,所述中间产物SOP‑B的化学结构式为(3)采用上一步骤获得的中间产物、HOBT、EDCI、DCM和壬酸作为原料合成槐定碱衍生物。

4.如权利要求3所述的一种槐定碱衍生物的制备方法,其特征在于:

在步骤(2)和(3)之间还包括中间产物SOP‑C的合成步骤,包括采用中间产物SOP‑B、DCM、m‑CPBA和K2CO3作为原料合成中间产物SOP‑C,所述中间产物SOP‑C的化学结构式为在步骤(4)中,采用中间产物SOP‑C、HOBT、EDCI、DCM和壬酸合成槐定碱衍生物,所述槐定碱衍生物的化学结构式为

5.如权利要求3所述的一种槐定碱衍生物的制备方法,,其特征在于,在步骤(1)中,在无水无氧和0±2℃条件下,加入无水DMF和无水CH2Cl2作溶剂,缓慢加入POCl 3溶液,反应体系在0±2℃下搅拌1‑2小时,,将槐定碱溶于无水CH2Cl2溶液中,并在0±2℃条件下逐滴地滴加到反应体系中搅拌,将反应温度缓慢升至室温,8‑12小时反应,将混合物减压真空浓缩,除去多余的POCl3和大量的DCM溶液;加入冰水后,将反应体系的pH值调为8‑9,反应体系在

55‑65℃水解2‑4小时;将溶液冷却后除去溶剂,萃取合并有机相,干燥,过滤,减压浓缩后即可得到粗产物,用硅胶色谱柱层析纯化,得到中间产物SOP‑A。

6.如权利要求3所述的一种槐定碱衍生物的制备方法,其特征在于,在步骤(2)中,称取NaOH溶于水溶液中,加入甲醇和盐酸羟胺,溶液混合均匀后,在0±2℃条件下,缓慢加入SOP‑A化合物并搅拌,将反应温度逐渐恢复到室温,搅拌8‑12小时反应;除去溶剂,用萃取,干燥,过滤,减压浓缩即可得到粗产物,用硅胶色谱柱层析纯化,得到SOP‑B。

7.如权利要求3所述的一种槐定碱衍生物的制备方法,其特征在于,在步骤(3)中,将HOBT和EDCI溶解在DCM中,然后称取上一步骤获得的中间产物和壬酸加入反应体系中搅拌,在室温下反应2‑5小时;萃取合并有机相,干燥,过滤,减压浓缩即可得到粗产物,用硅胶色谱柱层析纯化,得到槐定碱衍生物。

8.如权利要求4所述的一种槐定碱衍生物的制备方法,其特征在于,所述中间产物SOP‑C的合成步骤包括:称取SOP‑B溶解于DCM中,K2CO3加入反应体系中搅拌均匀,在冰浴条件下加入m‑CPBA,将反应体系逐渐恢复到室温,并在室温下搅拌,在室温下反应10‑12小时;随后抽滤,除去过量的K2CO3和m‑CPBA,得到粗产物,用硅胶色谱柱层析纯化,得到中间体化合物SOP‑C。

9.一种如权利要求1或2所述的槐定碱衍生物在杀虫产品领域中的应用。

10.如权利要求9所述的一种槐定碱衍生物在杀虫产品领域中的应用,其特征在于,所述杀虫产品包括杀灭蚊虫的产品。