1.一种式(I)所示的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物：

1

式(I)中，R为C1～C10烷基、C3～C6烷氧基、C6～C10芳基。

2.如权利要求1所述的式(I)所示的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物，其特征在于所述的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物为下列化合物之一：

3.如权利要求1所述的式(I)所示的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物的制备方法，其特征在于所述方法为：(5)将化合物10、苄溴、碱性物质E1溶于溶剂E1中，回流反应0.5～2h，所得反应液E1经后处理E1，得到化合物11；所述化合物10、苄溴、碱性物质E1的物质的量之比为1：1～4：1～

4；所述碱性物质为碳酸钾、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠中的一种或两种以上的混合物；

(6)将步骤(5)中所述化合物11、3,4‑二氢‑2H‑吡喃，对甲苯磺酸溶于二氯甲烷中，在20～60℃下反应4～12h，所得反应液F1经后处理F1，得到化合物12；所述化合物11、3,4‑二氢‑

2H‑吡喃、对甲苯磺酸的物质的量之比为1：2～6：0.1～0.6；

1

(7)将步骤(6)中所述化合物12、R NH2溶于溶剂G1中，回流反应12～36h，所得反应液减压浓缩得到含化合物13的粗品；将所述含化合物13的粗品溶解在乙醇中，使用浓盐酸调节pH至1～2，继续回流反应2～8h，所得反应液G1经后处理G1，得到式2所示的化合物；所述化1

合物12与RNH2的物质的量之比为1：4～10；

(8)保护氛围下，将步骤(1)中所述化合物4、二环己基碳二亚胺、4‑二甲氨基吡啶溶于有机溶剂H1中，在，10～60℃下搅拌0.5～1h，缓慢滴加溶于有机溶剂Y1的步骤(7)中所述的化合物2，滴完后继续反应6～24h，所得反应液H1经后处理H1，得到化合物5；所述化合物4、二环己基碳二亚胺、4‑二甲氨基吡啶与化合物2的物质的量之比为1:1～2:0.1～0.8:0.6～

1.2；

(9)将步骤(8)中所述化合物5溶于乙酸乙酯J1中，‑10～0℃下滴加饱和氯化氢的无水乙酸乙酯溶液，滴毕反应1h，转移到室温继续反应2～16h，所得反应液J1经后处理J1，得到化合物15；所述饱和氯化氢的无水乙酸乙酯溶液的体积以所述化合物5的物质的量计为1～

5mL/mmol；

(10)将步骤(9)中所述化合物15溶于有机溶剂K1中，加入钯碳催化剂，在10～60℃、氢气气氛下搅拌反应1～16h，所得反应液K1经后处理K1，得到式(I)所示的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物；所述化合物15与钯碳催化剂的质量之比为1：0.1～0.4；

1 1

其中，化合物2、5、13、15、式(I)或RNH2中，R为C1～C10烷基、C3～C6烷氧基、C6～C10芳基。

4.如权利要求3所述的式(I)所示的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(5)中所述溶剂E1为水、丙酮、乙醇、甲醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙腈、苯、甲苯、二甲基亚砜、二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的混合溶剂；

步骤(7)中所述溶剂G1为水、丙酮、乙醇、甲醇、氯仿、四氯化碳、乙腈、二甲基亚砜、二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺中的一种或两种以上的混合溶剂；

步骤(8)中所述有机溶剂H1为丙酮、乙醇、甲醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、甲苯、乙腈、二甲基亚砜、二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺中的一种或两种以上的混合溶剂；有机溶剂Y1为二氯甲烷；

步骤(10)中所述有机溶剂K1为丙酮、乙醇、甲醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、甲苯、乙腈、二甲基亚砜、二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺中的一种或两种以上的混合溶剂。

5.如权利要求3所述的式(I)所示的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(5)中所述后处理E1为：所述反应液E1冷却至室温后浓缩，二氯甲烷溶解后用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，蒸除溶剂并干燥，得到化合物11；

步骤(6)中所述后处理F1为：将所述反应液F1用质量分数为5％的碳酸钠溶液洗涤，再用水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸馏蒸除溶剂，真空干燥，得到化合物12；

步骤(7)中所述后处理G1为：将所述反应液G1冷却至室温后减压浓缩，加水溶解并用乙醚洗涤，调pH至8～10，二氯甲烷萃取，合并有机层，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，用体积比为12:1的乙醚与甲醇的混合溶液进行重结晶，得到化合物2；

步骤(8)中所述后处理H1为：对所述反应液H1过滤，取滤液减压浓缩，加入二氯甲烷溶解，依次用饱和碳酸氢钠溶液和饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，硅胶柱层析，以体积比为100～20:1的二氯甲烷:甲醇混合溶液进行梯度洗脱，收集含目标产物的洗脱液，浓缩，干燥，得到化合物5；

步骤(9)中所述后处理J1为：所述反应液J1经减压蒸馏除去溶剂，干燥，得到化合物15；

步骤(10)中所述后处理K1为：将所述反应液K1过滤，取滤液减压蒸馏除去溶剂，用体积比为10:1的甲醇和乙醚的混合溶剂重结晶，得到式(I)所示的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物。

6.如权利要求1所述的式(I)所示的ALA杂合3‑羟基吡啶酮衍生物在制备预防或治疗肿瘤的光动力学治疗药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于：所述肿瘤细胞为HeLa细胞、MCF‑7细胞或者A375细胞。