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专利号: 202010772834X
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种抗肿瘤光敏剂ALA杂合3‑羟基吡啶‑4H‑酮的衍生物,结构式如下所示:

2.如权利要求1所述的抗肿瘤光敏剂ALA杂合3‑羟基吡啶‑4H‑酮的衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将化合物1、苄溴、碱性物质溶于有机溶剂中,于25~90℃下反应2~12h,之后反应液经后处理,得到化合物2;

所述化合物1、苄溴、碱性物质的物质的量之比为1:1~6:1~5;

所述碱性物质为碳酸钾、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、三乙胺中的一种或两种以上任意比例的混合物;

(2)将化合物2、Boc‑L‑Lys‑OH、碱性物质溶于有机溶剂中,于40~100℃下反应1~12h,之后反应液经后处理,得到化合物10;

所述化合物2、Boc‑L‑Lys‑OH、碱性物质的物质的量之比为1:1~5:0.5~2;

所述碱性物质为碳酸钾、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、三乙胺中的一种或两种以上任意比例的混合物;

(3)将化合物9溶于有机溶剂中,依次加入2‑(7‑氮杂苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯、N‑甲基吗啉、化合物10,于10~50℃下反应2~12h,之后反应液经后处理,得到化合物11;

所述化合物9、2‑(7‑氮杂苯并三氮唑)‑N',N',N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯、N‑甲基吗啉、化合物10的物质的量之比为10:11:11:10;

(4)将化合物11溶于有机溶剂中,加入钯碳,在‑5~50℃、氢气气氛下搅拌反应4~24h,之后反应液经后处理,得到产物抗肿瘤光敏剂ALA杂合3‑羟基吡啶‑4H‑酮的衍生物;

所述化合物11与钯碳以钯计的物质的量之比为5:1~3;

化合物9、化合物11中,R为苄基。

3.如权利要求1所述的抗肿瘤光敏剂ALA杂合3‑羟基吡啶‑4H‑酮的衍生物在制备肿瘤的光动力学治疗药物中的应用。

4.如权利要求1所述的抗肿瘤光敏剂ALA杂合3‑羟基吡啶‑4H‑酮的衍生物在制备治疗鳞状细胞癌、皮肤癌或基底细胞癌的药物中的应用。