利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2022102518293
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种式I或式III所示的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物,,式I中,m1=1~20,n1=0~6,当n1不为0时,AA1~AAn1为任意氨基酸残基;式III中,n2=0~6,当n2不为0时,aa1~aan2为任意氨基酸残基;其特征在于式I所示的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物为下列之一: ;式III所示的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物为下列之一: 。

2.如权利要求1所述的式I或式III所示的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物的制备方法,其特征在于所述方法为:以式II或式VI所示马来酰亚胺修饰的含色氨酸多肽为底物,在催化剂、添加剂、氧化剂存在下,于溶剂中、在60‑120℃下搅拌反应6‑48小时,所得反应液经后处理,得到式I或式III所示的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物;

,式I中,m1=1~

20,n1=0~6,当n1不为0时,AA1~AAn1为任意氨基酸残基;式III中,n2=0~6,当n2不为0时,aa1~aan2为任意氨基酸残基;

所述催化剂为下列之一:二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体,二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)二聚体,二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌(II),醋酸钯;

所述添加剂为下列之一:六氟锑酸银,四氟硼酸银,双三氟甲烷磺酰亚胺银盐;

所述氧化剂为下列之一:碳酸银,醋酸银,氧化银,醋酸铜,硝酸银;

所述溶剂为下列之一:四氢呋喃,二氯甲烷,二氯乙烷,N,N‑二甲基甲酰胺;

所述底物、催化剂、添加剂、氧化剂的物质的量之比为1: 0.05 0.15:0.2 1:0.1 2。

~ ~ ~

3.如权利要求2所述的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物的制备方法,其特征在于:所述催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体。

4.如权利要求2所述的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物的制备方法,其特征在于:所述添加剂为双三氟甲烷磺酰亚胺银盐。

5.如权利要求2所述的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物的制备方法,其特征在于:所述氧化剂为氧化银。

6.如权利要求2所述的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂的体积以所述底物的物质的量计为20 100mL/mmol。

~

7.如权利要求2所述的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物的制备方法,其特征在于所述后处理为:向所述反应液中加入饱和NaCl水溶液,用乙酸乙酯萃取,取有机层经过无水硫酸钠干燥、过滤、常温下旋转蒸发除溶剂,即得粗品;所述粗品以体积比为10 40:1的二氯甲~烷和甲醇的混合溶液为洗脱剂进行硅胶柱层析,收集含目标化合物的洗脱液,减压除去溶剂,干燥,得到式(I)或式(III)所示的色氨酸7号位马来酰亚胺环化衍生物。

8.如权利要求1所述的马来酰亚胺化衍生物在制备抗肺癌药物中的应用。