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专利号: 202010561514X
申请人: 成都大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-10-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物,其特征在于,具有如下结构式(Ⅲ)所示的结构:上述结构式(Ⅲ)中,R1基选自各种类型保护基,R2基选自芳基、杂芳基、稠芳基,R3基选自芳基、杂芳基、烷基。

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2.根据权利要求1所述的手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物,其特征在于:所述R基团选自叔丁氧羰基、甲基、苄基或苯基中的一种;所述R2选自苯基、邻甲基苯基、邻甲氧基苯基、邻氟苯基、邻氯苯基、邻溴苯基、间甲基苯基、间氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、2-萘基、2-噻吩基中的一种;所述R3选自苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、邻氟苯基、间氟苯基、间氯苯基、间溴苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、2-萘基、2-吡啶基、苄基中的一种。

3.权利要求1或2所述的手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物的制备方法,其特征在于,分别称取如下式(Ⅰ)的2-芳烯基琥珀酰亚胺、手性有机催化剂,溶于有机溶剂中,搅拌下加入如下式(Ⅱ)的β-三氟甲基烯酮,继续搅拌,反应完全后,分离纯化,即得;

所述2-芳烯基琥珀酰亚胺(Ⅰ)具有如下结构:

其中,R1基选自各种类型保护基,R2基选自芳基、杂芳基、稠芳基;

所述β-三氟甲基烯酮(Ⅱ)具有如下结构:

其中,R3基选自芳基、杂芳基、烷基。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自甲苯、甲基叔丁基醚、乙醚、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙酸乙酯及氯苯中的一种或者多种混合,优选二氯甲烷。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述手性催化剂用量最低为10 mol %。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述式(I)的2-芳烯基琥珀酰亚胺与所述式(Ⅱ)的β-三氟甲基烯酮的摩尔比为1:1~4:1,优选2:1。

7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述式(Ⅱ)的β-三氟甲基烯酮化合物的浓度为0.1~0.4 mol/L,优选0.33 mol/L。

8.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述反应温度为0-50℃。

9.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述反应的时间为1~3天。