1.一种2H‑苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法,其特征在于,将如式(Ⅱ)所示的2H‑苯并噻唑与如式(Ⅲ)所示的取代苯乙酮混合,加入溶剂中,然后加入氧化剂二(三氟乙酸)碘苯、添加剂氢氧化钾,进行加热搅拌反应,TLC监测至反应结束,反应液分离纯化制得如式(Ⅰ)所示的C2取代2H‑苯并噻唑酰基化衍生物;
式(I)和式(III)中,苯乙酮环上的H被取代基R单取代或不被取代;n为0或1,n表示苯乙酮环上取代基R的个数;当n=0时,表示苯乙酮环上的H不被取代;当n=1时,表示苯乙酮环上的H被取代基R单取代。
2.如权利要求1所述的一种2H‑苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法,其特征在于,所述取代基R为氢、甲基、卤素、硝基、羟基、苯基或C1‑C2烷氧基。
3.如权利要求1所述的一种2H‑苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法,其特征在于,如式(Ⅱ)所示的苯并噻唑、如式(Ⅲ)所示的取代苯乙酮、氧化剂二(三氟乙酸)碘苯以及添加剂氢氧化钾的投料物质的量之比为1:0.1~1.0:0.5~3.0:0.05~0.25,优选为1:0.3~0.7:
0.8~1.6:0.08~0.18。
4.如权利要求1所述的一种2H‑苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法,其特征在于,溶剂为DMSO和H2O的混合溶剂,DMSO与H2O的体积比为1~5:1,优选为1~3:1。
5.如权利要求1所述的一种2H‑苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法,其特征在于,加热温度为20℃~120℃,优选为30℃~60℃;搅拌反应的时间为4~20小时,优选为8~12小时。
6.如权利要求1所述的一种2H‑苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法,其特征在于,反应液分离纯化的方法为:反应结束后,反应液浓缩除去溶剂,浓缩液经柱层析分离得到如式(Ⅰ)所示的C2取代2H‑苯并噻唑酰基化衍生物,柱层析采用的洗脱剂为体积比10~5:1的石油醚与乙酸乙酯混合溶剂。