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专利号: 2021111833822
申请人: 浙江师范大学行知学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-04
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物,其特征在于,所述4‑(2‑金刚烷‑

1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的结构式为:其中,其中R1代表是取代或未取代的芳基。

2.一种权利要求1所述的4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1、中间体2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯的制备:在反应瓶中,依次加入2‑金刚烷‑5‑氨基‑1H‑吲哚和二氯甲烷,搅拌下降温到低温条件下溶解;依次滴加氯甲酸苯酯的二氯甲烷溶液、三乙胺和二氯甲烷的混合溶液,升到室温反应;过滤,滤液缩得到的粗产物用硅胶柱层析分离得白色中间体2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯;

S2、中间体4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲的合成:在反应瓶中,依次加入2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯和甲醇,水合肼升到回流反应;过滤,得白色中间体4‑(2‑金刚烷‑1H吲哚‑5‑基)氨基脲;

S3、4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物脲衍生物的制备:在反应瓶中,依次加入4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲、乙醇和未取代或取代的芳基醛,搅拌下升温,再保温反应;冷却至室温,过滤,乙醇洗涤,干燥,得白色固体产物4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物。

3.根据权利要求2所述的4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,S1中,所述低温条件为0~5℃,室温反应的时间为3~4h;所述用硅胶柱层析分离的洗脱剂为石油醚/乙酸乙酯,石油醚与乙酸乙酯的体积比为10:1。

4.根据权利要求3所述的4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,S1中,所述的2‑金刚烷‑5‑氨基‑1H‑吲哚、氯甲酸苯酯和三乙胺和二氯甲烷的混合溶液的摩尔配比为1:1.1:1。

5.根据权利要求4所述的4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,S2中,回流反应的时间为3~4h。

6.根据权利要求5所述的4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,S2中,所述2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯和水合肼的摩尔配比为1:10。

7.根据权利要求6所述的4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,S3中,所述升温70~80℃,然后保温反应8~10h。

8.根据权利要求7所述的4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,S3中,所述4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲,未取代或取代的芳基醛的摩尔配比为1:1。

9.根据权利要求8所述的4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,S1、S2和S3中,均采用薄层色谱法检测反应是否完全,反应完全后停止反应。

10.一种权利要求1所述4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物在制备治疗肿瘤药物中的应用。