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专利号: 2021106711280
申请人: 陕西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-10-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:在惰性气体氛围下,将式I所示烯丙醇类化合物、式II所示甘氨酸亚胺酯、手性钌络合物A或手性钌络合物B、碱、季铵盐和18‑冠醚‑6加入有机溶剂中,在25~50℃下反应,反应完全后分离纯化产物,得到式III或式IV所示手性4‑羟基氨基酸衍生物;

式中R1代表芳基、取代芳基、杂环芳基、C1~C4烷基中任意一种;

上述手性钌络合物A的结构式如下所示:上述手性钌络合物B的结构式如下所示:式中,Ar代表3,5‑二甲基苯基;

上述季铵盐为四丁基硫酸氢铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵中任意一种;

上述碱为碳酸铯、氢氧化钠、甲醇钠、磷酸钾中任意一种。

2.根据权利要求1所述的合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:所述R1代表苯基、C1~C4烷基取代苯基、C1~C4烷氧基取代苯基、卤代苯基、联苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、甲基、苄基中任意一种。

3.根据权利要求1或2所述的合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:所述烯丙醇类化合物的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的1~3倍。

4.根据权利要求1或2所述的合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:所述手性钌络合物A或手性钌络合物B的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的1%~2%。

5.根据权利要求1或2所述的合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:所述季铵盐的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的0.25~1倍。

6.根据权利要求1或2所述的合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:所述

18‑冠醚‑6的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的0.25~1倍。

7.根据权利要求1或2所述的合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:所述碱的用量为甘氨酸亚胺酯摩尔量的1.1~1.5倍。

8.根据权利要求1或2所述的合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:所述的有机溶剂为甲苯、四氢呋喃、正戊烷中任意一种。

9.根据权利要求1或2所述的合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法,其特征在于:在30℃下反应12~24小时。