利索能及
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专利号: 2021101872341
申请人: 新乡医学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2024-12-10
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种茚地普隆中间体的制备方法,其特征在于具体步骤为:步骤S1:以间硝基苯甲醛1、3‑氨基‑4‑氰基吡唑2和三乙胺为原料,在碘试剂和氧化剂存在下,制得7‑(3‑硝基苯基)吡唑[1,5‑a]嘧啶‑3‑腈3,其合成路线为:其中碘试剂为碘化铵、N‑碘代丁二酰亚胺、单质碘或四丁基碘化铵,氧化剂为二叔丁基过氧化物或过氧化二异丙苯,溶剂为甲苯、氯苯、1,4‑二氧六环、乙腈或四氢呋喃;

步骤S2:将7‑(3‑硝基苯基)吡唑[1,5‑a]嘧啶‑3‑腈3通过铁粉和冰醋酸一锅还原乙酰化得到化合物4,其合成路线为:

步骤S3:将化合物4通过碘甲烷甲基化得到化合物5即目标产物茚地普隆中间体,其合成路线为:

2.根据权利要求1所述的茚地普隆中间体的制备方法,其特征在于:步骤S1中所述间硝基苯甲醛1、3‑氨基‑4‑氰基吡唑2、三乙胺、碘化铵与二叔丁基过氧化物的投料摩尔比为1:

1:2:1:3,所述间硝基苯甲醛1与溶剂的投料配比为1mmol:4mL。