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专利号: 201810593273X
申请人: 淮阴工学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种依地普仑中间体的不对称合成方法,其特征在于,先将化合物(2)和化合物(3)作为起始原料,经不对称1,2-加成反应制得依地普仑中间体化合物(1),其反应式如下所示:

2.根据权利要求1所述的依地普仑中间体的不对称合成方法,其特征在于,所述化合物(2)和化合物(3)经不对称1,2-加成反应的溶剂选自无水四氢呋喃、无水乙醚、无水甲基叔丁基醚、无水二氯甲烷、无水甲苯、无水叔丁基醚、无水2-甲基四氢呋喃和无水乙腈中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的依地普仑中间体的不对称合成方法,其特征在于,所述化合物(2)和化合物(3)经不对称1,2-加成反应的反应温度为-20℃~60℃。

4.根据权利要求1所述的依地普仑中间体的不对称合成方法,其特征在于,所述化合物(2)和化合物(3)经不对称1,2-加成反应中使用的手性配体选自以下T005-T006中的一种或几种,

5.根据权利要求1所述的依地普仑中间体的不对称合成方法,其特征在于,所述化合物(2)和化合物(3)经不对称1,2-加成反应所使用的催化剂选自氯化铜、氯化亚铜、溴化铜、溴化亚铜、碘化铜、CuTC、氰化铜和CuBr-SMe2中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的依地普仑中间体的不对称合成方法,其特征在于,所述化合物(3)与化合物(2)的摩尔比为1:1~1.5:1。

7.根据权利要求5所述的依地普仑中间体的不对称合成方法,其特征在于,所述催化剂与手性配体的摩尔比为1:1~1.2。

8.根据权利要求5所述的依地普仑中间体的不对称合成方法,其特征在于,所述催化剂与化合物(2)的摩尔比为1:20~200。

9.一种如权利要求1所述的依地普仑中间体的不对称合成方法所合成的依地普仑中间体化合物(1),其结构式为: