利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2021101348623
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-19
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于所述方法如下:将式(Ⅰ)所示的喹喔啉酮化合物和式(Ⅱ)所示的有机胺加入反应容器中,随后加入高价碘试剂、叠氮试剂及溶剂,在一定温度下反应,反应结束后再加入饱和碳酸氢钠淬灭反应,二氯甲烷和水稀释,用二氯甲烷萃取,用饱和食盐盐水洗涤有机层并纯化得到式(Ⅲ)所示产物,其反应方程式如下:

1 2

式中,R 为甲基、甲氧基、氟、氯、溴或硝基;R 为1‑15个碳的烷基、烯烃、炔烃或取代芳

3 4

基,取代苯磺酰基的一种;R 为1‑10个碳的烷基、环状取代烷烃或芳基;R为H或为1‑10个碳5

的烷基;R为H、1‑10个碳的烷基、芳基、苄基、甲酸酯基或芴甲氧基羰基;所述高价碘试剂为醋酸碘苯、邻碘酰苯甲酸,双(三氟乙酸)碘代苯、二苯基碘酰氯的一种或多种;叠氮试剂为叠氮三甲基硅烷、叠氮化钠中的一种或多种,反应的温度为‑20 30℃。

~

2.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于高价碘试剂为醋酸碘苯、邻碘酰苯甲酸,双(三氟乙酸)碘代苯、二苯基碘酰氯的一种或多种,高价碘试剂的用量为喹喔啉酮化合物的0.5‑4摩尔当量。

3.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于高价碘试剂为醋酸碘苯、邻碘酰苯甲酸,双(三氟乙酸)碘代苯、二苯基碘酰氯的一种或多种,高价碘试剂的用量为喹喔啉酮化合物的2‑3摩尔当量。

4.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于反应的溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、1,2‑二氯甲烷、硝基甲烷中的一种或者多种。

5.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于反应的溶剂为1,2‑二氯甲烷。

6.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于叠氮试剂为叠氮三甲基硅烷,叠氮试剂的用量为喹喔啉酮化合物的0.5‑4摩尔当量。

7.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于叠氮试剂的用量为喹喔啉酮化合物的2‑3摩尔当量。

8.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于反应的温度为‑10 10℃。

~

9.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于反应时间为1‑24 h。

10.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,其特征在于反应时间为8‑15 h。

11.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,式(Ⅰ)所示的喹喔啉酮化合物和式(Ⅱ)所示的有机胺的投料摩尔比为1:1‑1:5。

12.根据权利要求1所述的一种喹喔啉酮C3位的α‑氨基烷基化方法,式(Ⅰ)所示的喹喔啉酮化合物和式(Ⅱ)所示的有机胺的投料摩尔比为1:2‑1:3。