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专利号: 2023101998480
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-17
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种2‑(2‑羟丙烷‑2‑基)喹唑啉‑4(3H)酮类化合物的制备方法,其特征在于:由式I化合物与式Ⅱ化合物在氧气氛围下经促进剂的作用制得式Ⅲ化合物,然后式Ⅲ化合物在氧气氛围下经催化剂催化反应制得式Ⅳ化合物;所述促进剂为盐酸咪唑;所述催化剂由FeCl3、TEMPO和碘组成,或者由FeCl2、TEMPO和碘组成;反应路线如下:其中,R为各自独立的氢、C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、硝基或卤素;R1为C1‑C6的烷基;

R2为C1‑C6的烷基或苯基;由式I化合物与式Ⅱ化合物在促进剂的作用下制得式Ⅲ化合物所使用的溶剂为溶剂A,溶剂A选自N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺,二甲苯、苯的一种或几种组合;式Ⅲ化合物在氧气氛围下经催化剂催化反应制得式Ⅳ化合物所使用的溶剂为溶剂B,溶剂B选自N,N‑二甲基甲酰胺。

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:C1‑C6的烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基或异己基;C1‑C6的烷氧基选自甲氧基或乙氧基。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:R为各自独立的氢、甲基、甲氧基、氟基、溴基、氯基或硝基;R1为甲基、乙基、丙基或丁基;R2为甲基、乙基、丙基、丁基或苯基。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述催化剂中FeCl3用量为0.01‑0.1当量,TEMPO用量为0.02‑2.0当量。

5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述催化剂中FeCl2用量为0.01‑0.1当量,TEMPO用量为0.02‑2.0当量。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:反应所使用促进剂咪唑盐酸盐的用量为

2‑3当量;反应所使用的催化剂中FeCl3用量为0.01‑0.06当量,TEMPO用量为0.30‑1.5当量。

7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:反应所使用促进剂咪唑盐酸盐的用量为

2‑3当量;反应所使用的催化剂中FeCl2用量为0.01‑0.06当量,TEMPO用量为0.30‑1.5当量。

8.如权利要求1‑7任一项所述的制备方法,其特征在于:由式I化合物与式Ⅱ化合物在促进剂的作用下制得式Ⅲ化合物的反应温度为温度A,反应温度A为80~150℃;式Ⅲ化合物在氧气氛围下经催化剂催化反应制得式Ⅳ化合物的反应温度为温度B,温度B为60~150℃。

9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:由式I化合物与式Ⅱ化合物在氧气氛围下经促进剂的作用制得式Ⅲ化合物,然后式Ⅲ化合物在氧气氛围下经催化剂催化反应制得式Ⅳ化合物;所述促进剂为盐酸咪唑,用量为2.2‑2.7当量;所述催化剂由FeCl3、TEMPO和碘组成,其中FeCl3用量为0.02‑0.05当量,TEMPO用量为0.37‑1.11当量;式I化合物与式Ⅱ化合物在促进剂的作用下制得式Ⅲ化合物过程中,所使用的溶剂A为N,N‑二甲基甲酰胺,反应温度A为120~150℃;式Ⅲ化合物在氧气氛围下经催化剂催化反应制得式Ⅳ化合物过程中,所使用的溶剂B为N,N‑二甲基甲酰胺,反应温度B为80~120℃。

10.如权利要求1‑7、9任一项所述的制备方法,其特征在于:所述催化剂中碘的用量为

0.02‑2.0当量。

11.如权利要求1‑7、9任一项所述的制备方法,其特征在于:所述式Ⅳ化合物选自以下化合物: