1.一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂,其特征在于,所述抑制剂具有式(I)所示的结构:其中,Ar为
2.一种如权利要求1所述的酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂的制备方法,其特征在于,所述制备方法的方程式如下所示:所述制备方法具体包括以下步骤:
(1)将取代苯甲醛和丙二酸形成反应体系,反应后经后处理得到式(II)中间体;
(2)取步骤(1)得到的式(II)中间体和二氯亚砜溶于有机溶剂中形成反应体系,反应后得到式(III)中间体;
(3)取步骤(2)得到的式(III)中间体和硫氰酸铵溶于有机溶剂中形成反应体系,反应后经后处理得到式(IV)中间体;
(4)取步骤(3)得到的式(IV)中间体和3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中形成反应体系,反应后经后处理得到式(V)中间体;
(5)取步骤(4)得到的式(V)中间体进行水解,再经后处理得到式(I)所示的抑制剂。
3.根据权利要求2所述的一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,反应的温度为75‑95℃,反应的时间为1.5‑2.5h,后处理的过程具体为:取出反应体系进行冷却,采用酸调节反应体系的PH至3,析出沉淀,再将沉淀依次进行过滤、洗涤、干燥和无水乙醇重结晶得到式(II)中间体。
4.根据权利要求2所述的一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,反应的温度为70‑90℃,反应的时间为3.5‑5.5h。
5.根据权利要求2所述的一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,反应的温度为55‑80℃,反应的时间为2.0‑4.5h,后处理的过程具体为:取出反应体系进行冷却、静置析出沉淀,再将沉淀依次进行过滤、洗涤、干燥和无水乙醇重结晶得到式(IV)中间体。
6.根据权利要求2所述的一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂的制备方法,其特征在于,步骤(4)中,反应的温度为75‑90℃,反应的时间为1.5‑4.5h,后处理的过程具体为:将反应完成的反应体系冷却、静置析出沉淀,再将沉淀依次进行过滤、洗涤和干燥得到式(V)中间体。
7.根据权利要求2所述的一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂的制备方法,其特征在于,步骤(5)中,水解在碱性条件下进行,水解的温度为65‑80℃,水解的时间为1.5‑2.5h,后处理的过程具体为:将水解完成的式(V)中间体冷却,采用酸调节PH至3,析出沉淀,再将沉淀依次进行过滤、洗涤、干燥和乙醇重结晶得到式(I)所示的抑制剂。
8.一种如权利要求1所述的含有酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂在制备能够抑制神经氨酸酶活性的药物中的应用。