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专利号: 2020110275650
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所示的辛弗林唑类衍生物,其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化合物或药学上可接受的盐:式Ⅰ中,

Y选自:

R1和R2独立地选自为H或C1-C3烷基;

R3和R4独立地选自为H或C1-C3烷基;

R5为H或C1-C3烷基;

R6为H或C1-C3烷基;

R7为H或C1-C3烷基;

R8为H、C1-C3烷基、取代或未取代苯基,所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C3烷基;

R9为H或C1-C3烷基;

L选自:-(CH2)n-、-CO(CH2)nCO-、 n选自2、3或4;

X选自:烷酰基或磺酰基。

2.根据权利要求1所述辛弗林唑类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,R1和R2独立地选自为H或甲基;

R3和R4独立地选自为H或甲基;

R5为H或甲基;

R6为H或甲基;

R7为甲基;

R8为甲基、取代或未取代苯基,所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C3烷基;

R9为甲基;

L选自:-(CH2)n-或 n选自2、3或4;

X为-R10R11;

R10选自:-CO-或-SO2-;

R11选自:C1-C3烷基、C1-C3羟烷基、取代或未取代苯基;所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C3烷基。

3.根据权利要求2所述辛弗林唑类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,Y选自:

L选自:-(CH2)n-,n选自3或4;

X为-R10R11;

R10选自:-CO-;

R11选自:-CH3。

4.根据权利要求3所述辛弗林唑类衍生物,其特征在于,式Ⅰ所示的辛弗林唑类衍生物为以下化合物中的任一种:

5.根据权利要求4所述辛弗林唑类衍生物,其特征在于,式Ⅰ所示的辛弗林唑类衍生物为以下化合物中的任一种:TM3-6,TM3-7,TM3-10,TM3-12,TM3-14,TM3-15,TM5-2,TM5-11。

6.如权利要求1至权利要求5任一所述辛弗林唑类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将辛弗林进行胺基酰化,制得中间体IM1;

将中间体IM1与linker试剂反应,制得中间体IM2;

将中间体IM2与唑偶联,制得辛弗林唑类衍生物;

式中,X、Y和L的定义与权利要求1~4中任一所述的辛弗林唑类衍生物结构式中X、Y和L的定义相同;IM2中的Z为卤素。

7.根据权利要求6所述辛弗林唑类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

1)将辛弗林与醋酸酐在溶剂中反应,制得中间体IM1;所述溶剂为水;

2)将中间体IM1与linker试剂在有机溶剂、碱作用下偶联,制得中间体IM2;所述linker试剂为1,4-二溴丁烷或1,3-二溴丙烷;所述有机溶剂为二甲基甲酰胺、丙酮或丁酮;所述碱为碳酸钾;

3)将中间体IM2与唑在有机溶剂、碱作用下偶联,制得辛弗林唑类衍生物;所述有机溶剂为二甲基甲酰胺;所述碱为碳酸钾。

8.如权利要求6所述制备方法制得的中间体IM1和IM2,或其消旋体、立体异构体、药学上可接受的盐。

9.如权利要求1至权利要求5任一所述辛弗林唑类衍生物在抗真菌药物中的应用。

10.如权利要求1至权利要求5任一所述辛弗林唑类衍生物在抗柑橘病菌药物中的应用。