1.式Ⅰ所示的辛弗林氟喹诺酮类衍生物,其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化合物或药学上可接受的盐:式Ⅰ中,
X选自:乙基、4-FC6H4或
Z选自:N或CR1,R1为H、烷氧基或卤素;
Y选自: R2和R3独立地选自为H或C1-C3烷基;
L选自:-(CH2)n-、-CO(CH2)nCO-、 n选自2、3或4;
R选自:烷酰基或磺酰基。
2.根据权利要求1所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,Z选自:CR1,R1为H、C1-C3烷氧基、F或Cl;
Y选自: R2和R3独立地选自为H或甲基;
L选自:-(CH2)n-或 n选自2、3或4;
R选自:-R4R5;
R4选自:-CO-或-SO2-;
R5选自:C1-C3烷基、C1-C3羟烷基、取代或未取代苯基;所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C3烷基。
3.根据权利要求2所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,Z选自:C-OCH3、C-H、C-F或C-Cl;
L选自:-(CH2)2-、-(CH2)4-或R选自:-R4R5;
R4选自:-CO-;
R5选自:C1-C3烷基。
4.根据权利要求3所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物,其特征在于,式Ⅰ所示的辛弗林氟喹诺酮类衍生物为以下化合物中的任一种:
5.如权利要求1至权利要求4任一所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将辛弗林胺基进行酰基化衍生,制得中间体IM1;
将中间体IM1与linker试剂反应,制得中间体IM2;
将中间体IM2与氟喹诺酮偶联,制得辛弗林氟喹诺酮类衍生物;
式中,X、Y、Z、L和R的定义与权利要求1至权利要求4中任一所述的辛弗林氟喹诺酮类衍生物结构式中的X、Y、Z、L和R的定义相同;IM2中的R6为卤素。
6.根据权利要求5所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:A、将辛弗林与甲酸酐或乙酸酐在水中、碱作用下反应,制得中间体IM1;所述溶剂为水;
所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾;
B、将中间体IM1与linker试剂在有机溶剂和碱作用下偶联,制得中间体IM2;所述linker试剂为1,2-二溴乙烷、1,4-二溴丁烷或4,6-二氯嘧啶;所述有机溶剂为二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或乙腈;
C、将中间体IM2与氟喹诺酮在有机溶剂、碱作用下偶联,制得辛弗林氟喹诺酮类衍生物;所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、丙酮、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或乙腈;所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、N,N-二异丙基乙胺、三乙胺、三甲胺、吡啶、4-二甲胺基吡啶或2,6-二甲基吡啶。
7.如权利要求1至权利要求4任一所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物中的应用。
8.如权利要求1至权利要求4任一所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗真菌药物中的应用。
9.如权利要求1至权利要求4任一所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗结核药物中的应用。
10.如权利要求1至权利要求4任一所述辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗柑橘病菌药物中的应用。