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专利号: 2017111028625
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.式I化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:其中X选自:C1-C6烷基;C3-C6环烷基;取代或未取代的C6-C10的芳基,所述芳基上的取代基为一个或多个,独立选自:卤素;氨基;羟基;C1-C6烷基;C3-C6环烷基;

Z选自:N或C-R7;R7选自H;C1-C6烷氧基或卤素;

R1和R2各自独立选自:H;C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C1-C6烷氧基;C1-C6的烷基氨基;

卤素;羟基;氨基或氰基;

R3、R4与所连接的基团共同形成至少含有1个N原子的取代或未取代的5-7元饱和杂环,所述饱和杂环上的取代基为一个或多个,独立选自:卤素;氨基;羟基;C1-C6烷基;C3-C6环烷基;R5选自H,C1-C6烷基;

或者R3、R5与所连接的基团共同形成含有2个N原子的5-7元饱和杂环;R4选自:H,卤素;

氨基;羟基;C1-C6烷基;

A选自 羧基或卤素;

het为含有至少1个氮原子的5-7元杂芳环;R6选自H,C1-C6烷基;

n、k各自为0到3的整数。

2.式II、式III所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:其中X选自:C1-C6烷基;C3-C6环烷基;取代或未取代的C6-C10的芳基,所述芳基上的取代基为一个或多个,独立选自:卤素;氨基;羟基;C1-C6烷基;C3-C6环烷基;

Z选自:N或C-R7;R7选自H;C1-C6烷氧基或卤素;

R1和R2各自独立选自:H;C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C1-C6烷氧基;卤素;羟基;C1-C6的烷基氨基;氨基或氰基;

R4选自:H,卤素;氨基;羟基;C1-C6烷基;

R5选自H,C1-C6烷基;

A选自 或卤素;

het为含有至少1个氮原子的5-7元杂芳环;R6选自H,C1-C6烷基;

n、k各自为0到3的整数;

m为1或2。

3.如权利要求2所述化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:其中,A选自如下结构:

4.式IV、式V、式VI、式VII、式VIII和式IX所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:X选自:甲基;乙基;丙基;丁基;环丙基;卤素取代或未取代的苯基;

Z选自:N或C-R7;R7选自H;甲氧基;乙氧基;氟或氯;

其中R1和R2各自独立选自:H;甲基;乙基;三氟甲基;甲氧基;乙氧基;卤素;羟基或氨基;

R4选自:H,卤素;氨基;羟基;甲基或乙基;

R5选自H;甲基或乙基;

A选自

n为1或2或3;

m为1或2。

5.如下所示的化合物,其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:

6.一种药物组合物,包括权利要求1-5中任意化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐。

7.如权利要求6所述药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括:a)药学可接受的载体和/或助剂;和/或b)一种或多种合适其他活性成分。

8.如权利要求1-5中任意权利要求所述化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐在制备治疗疾病的药物中的用途,所述疾病选自细菌及其持留菌感染所致疾病、柑橘致病菌感染所致疾病、炎性疾病或肿瘤。

9.如权利要求8所述用途,所述细菌包括结核分枝杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门菌铜绿假单胞菌;所述柑橘致病菌选自:柑橘溃疡病菌;柑橘褐斑病菌或柑橘绿霉菌;所述炎性疾病为IL-17相关的炎性疾病,优选类风湿性关节炎(RA)、哮喘、多发性硬化症(MS)、慢性阻碍性肺病(COPD)、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、特发性肺纤维化(IPF)、炎性肠道疾病(IBD)、克罗恩氏病、葡萄膜炎、黄斑变性、结肠炎、银屑病、沃勒变性、抗磷脂抗体综合征(APS)、急性冠脉综合征、再狭窄、动脉粥样硬化、复发性多发软骨炎(RP)、急性或慢性肝炎、失败的整形外科植入、血管球性肾炎、狼疮和自身免疫性疾病;所述肿瘤选自:肺癌、肾癌、直肠结肠癌、鼻咽癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、脑胶质瘤、膀胱癌、与口腔鳞状细胞癌或成神经管细胞瘤。

10.如权利要求1-5中任意权利要求所述化合物、立体异构体或其药学可接受盐在制备肿瘤诊断试剂中的应用。