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专利号: 2020110256560
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所示的对氨基水杨酸唑类衍生物,其氮氧化合物、硫氧化物或药学上可接受的盐:式Ⅰ中,R选自:

R1和R2独立地选自为H或C1-C3烷基;

R3和R4独立地选自为H或C1-C3烷基;

R5为H或C1-C3烷基;

R6为H或C1-C3烷基;

R7为H、C1-C3烷基或氨基;

R8为H、C1-C3烷基、取代或未取代苯基,所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C3烷基;

R9和R10独立地选自为H或C1-C3烷基;

R11为-O-、-S-或-NH-;R12和R13独立地选自为H、卤素或烷酰基;

L选自:-(CH2)n+1-、-(CH2)nCO-或-CO(CH2)nCO-,n为1,2,3或4;

X选自:C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述对氨基水杨酸唑类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,R1和R2独立地选自为H或甲基;

R3和R4独立地选自为H或甲基;

R5为H或甲基;

R6为H或甲基;

R7为甲基或氨基;

R8为甲基、取代或未取代苯基,所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C3烷基;

R9和R10均为甲基;

R11为-O-、-S-或-NH-;R12和R13独立地选自为H、卤素或乙酰基;

L选自:-(CH2)n+1-或-(CH2)nCO-,n为1,2,3或4;

X选自:C1-C3烷基。

3.根据权利要求2所述对氨基水杨酸唑类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,R选自:L选自:-(CH2)nCO-,n为1,2,3或4;

X选自:甲基或乙基。

4.根据权利要求3所述对氨基水杨酸唑类衍生物,其特征在于,式Ⅰ所示的对氨基水杨酸唑类衍生物为以下化合物中的任一种:

5.根据权利要求4所述对氨基水杨酸唑类衍生物,其特征在于,式Ⅰ所示的对氨基水杨酸唑类衍生物为以下化合物中的任一种:TM1-2,TM1-4,TM1-5,TM1-6,TM1-8,TM1-9,TM1-

10,TM1-11,TM1-12,TM1-14,TM4-1,TM4-2,TM4-4,TM4-7,TM4-8,TM4-9,TM4-10,TM4-11,TM4-12,TM4-13,TM4-14,TM4-15和TM4-17。

6.如权利要求1至权利要求5任一所述对氨基水杨酸唑类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将对氨基水杨酸羧基进行酯化,制得中间体IM1;

将中间体IM1与linker试剂反应,制得中间体IM2;

将中间体IM2与唑偶联,制得目标分子对氨基水杨酸唑类衍生物;

式中,X、L和R的定义与权利要求1~3中任一所述的对氨基水杨酸唑类衍生物结构式中X、L和R的定义相同;IM2中的Z为卤素。

7.如权利要求1至权利要求5任一所述对氨基水杨酸唑类衍生物在抗细菌药物中的应用。

8.如权利要求1至权利要求5任一所述对氨基水杨酸唑类衍生物在抗真菌药物中的应用。

9.如权利要求1至权利要求5任一所述对氨基水杨酸唑类衍生物在抗肿瘤药物中的应用。

10.如权利要求1至权利要求5任一所述对氨基水杨酸唑类衍生物在抗柑橘病菌药物中的应用。