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专利号: 2020110256626
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所示的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐:式Ⅰ中,

X选自:乙基、4‑FC6H4或

Z选自:N或CR1,R1为H、甲氧基或卤素;

Y选自: R2和R3独立地选自H或C1‑C3烷基,m为1或2;

L为:‑COCH2‑;

R选自:C1‑C6烷基。

2.根据权利要求1所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述式Ⅰ中,Z选自:N或CR1,R1为H、甲氧基、F或Cl;

Y选自: R2和R3独立地选自H或甲基,m为1或2;

R选自:C1‑C3烷基。

3.根据权利要求2所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述式Ⅰ中,R选自甲基或乙基。

4.根据权利要求3所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,式Ⅰ所示的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物为以下化合物中的任一种:

5.权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将对氨基水杨酸羧基进行酯化,制得中间体IM1;

将中间体IM1与linker试剂反应,制得中间体IM2;

将中间体IM2与氟喹诺酮偶联,制得对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物;

式中,R4为卤素,X,Z,Y,L和R的定义均与权利要求1~3任一所述的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物结构式中X,Z,Y,L和R的定义相同。

6.权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗结核药物中的应用。

7.权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。

8.权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗柑橘病菌药物中的应用。