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专利号: 2020110256626
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所示的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物,其氮氧化合物或药学上可接受的盐:式Ⅰ中,

X选自:乙基、4-FC6H4或

Z选自:C、N或CR1,R1为H、烷氧基或卤素;

Y选自: R2和R3独立地选自为H或C1-C3烷基,m为1或2;

L选自:-(CH2)n+1-、-(CH2)nCO-或-CO(CH2)nCO-,n为1,2,3或4;

R选自:C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,Z选自:C、N或CR1,R1为H、C1-C3烷氧基、F或Cl;

Y选自: R2和R3独立地选自为H或甲基,m为1或2;

L选自:-(CH2)n+1-或-(CH2)nCO-,n为1,2,3或4;

R选自:C1-C3烷基。

3.根据权利要求2所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物,其特征在于,所述式Ⅰ中,Z选自:C、N或CR1,R1为H、甲氧基、F或Cl;

L选自:-(CH2)nCO-,n为1,2,3或4;

R选自:甲基或乙基。

4.根据权利要求3所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物,其特征在于,式Ⅰ所示的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物为以下化合物中的任一种:

5.如权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将对氨基水杨酸羧基进行酯化,制得中间体IM1;

将中间体IM1与linker试剂反应,制得中间体IM2;

将中间体IM2与氟喹诺酮偶联,制得对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物;

式中,R4为卤素,X,Z,Y,L和R的定义均与权利要求1~3任一所述的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物结构式中X,Z,Y,L和R的定义相同。

6.如权利要求5所述制备方法制得的中间体IM2,即

7.如权利要求5所述制备方法制得的中间体IM2在抗结核和抗柑橘病菌药物中的应用。

8.如权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物在抗结核药物中的应用。

9.如权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物在抗菌药物中的应用。

10.如权利要求1至权利要求4任一所述对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物在抗柑橘病菌药物中的应用。