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专利号: 2020103058211
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I所示:式中:

R为氢、烷基、芳基、卤亚甲基、醇亚甲基、醛基、巯基、炔基、烯基、氰基或酯基。

2.如权利要求1所述的萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,R为氢、乙基、己基、辛基、癸基、十二烷基、十四烷基、十六烷基、十八烷基、烯基、炔基、对氯苯基、间氯苯基、2,4-二氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、2,4-二氟苯基、氰基、羟乙基、甲氧酰基或乙氧酰基。

3.如权利要求1所述的萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

4.如权利要求1所述的萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

5.权利要求1-4任一项所述的萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法如下:a、中间体II的制备:以4-溴-1,8-萘二甲酸酐为起始原料,乙醇作溶剂,乙酸锌为催化剂,与4-氨基-1,2,4-三唑反应,即得中间体II;

b、中间体III的制备:以中间体II为起始原料,乙二醇甲醚作溶剂,与无水哌嗪反应,即得中间体III;

c、通式I所示萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物的制备,以中间体III为起始原料,乙腈为溶剂,碳酸钾为催化剂,与不同卤代物发生反应,即得通式I所示萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,

步骤a中,所述反应的温度为80℃;所述4-溴-1,8-萘二甲酸酐、4-氨基-1,2,4-三唑和乙酸锌的摩尔比为1:1.5:0.1;

步骤b中,所述反应的温度为90℃;所述中间体II和无水哌嗪的摩尔比为1:3;

步骤c中,所述反应的温度为80℃;所述中间体III、不同卤代物和碳酸钾的摩尔比为1:

1.07:4。

7.权利要求1-4任一项所述的萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌ATCC25923、金黄色葡萄球菌ATCC29213、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌ATCC25922、铜绿假单胞菌、铜绿假单胞菌ATCC27853或鲍曼不动杆菌中的一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、白色念珠菌ATCC90023或近平滑假丝酵母菌ATCC20019中的一种或多种。

9.含权利要求1-4任一项所述的萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物及其可药用盐的制剂。

10.如权利要求9所述的制剂,其特征在于,所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、滴眼剂、搽剂、栓剂、软膏剂或气雾剂中的一种。