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专利号: 2019108043506
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.二氢青蒿素含羰基酚偶联物,或其互变异构体以及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述偶联物的化学结构式如下,TM4表示:

1 2

其中,n=2或3,m=0或2,R为H或‑OCH3,R为H、CH3或CH2CH3。

2.如权利要求1所述的二氢青蒿素含羰基酚偶联物的合成方法,其特征在于,按以下反应方程式进行,包括以下步骤:

加入原料含羰基取代苯酚、IM1、K2CO3和溶剂二甲基甲酰胺,加热、搅拌溶解,反应2~

12.5h,反应结束后,进行后处理,得到所述二氢青蒿素与含羰基酚偶联物,即TM4。

3.如权利要求2所述的二氢青蒿素含羰基酚偶联物的合成方法,其特征在于,原料IM1和原料酚的物质的量比为1~2∶1~2.5,反应温度为40~85℃。

4.二氢青蒿素含羰基酚偶联物的还原产物,其特征在于,所述还原产物的化学结构式如下,TM7表示:

1 2

其中,n=2或3,m=0或2,R为H或‑OCH3,R为H、CH3或CH2CH3。

5.如权利要求4所述的还原产物的合成方法,其特征在于,所述还原产物由以下方法制得:

加入反应物TM4、甲醇和NaBH4进行反应,反应结束后,进行后处理,即得还原产物TM7。

6.如权利要求5所述的还原产物的合成方法,其特征在于,TM4和NaBH4的物质的量之比为0.7~1∶1.8~3,反应温度为15~30℃。

7.二氢青蒿素含羰基酚偶联物及其还原产物在制备药物的应用,其特征在于,TM4‑18表示的化合物在制备抗结核药物中的应用;

TM4‑8表示的化合物在制备抑制白细胞介素‑17药物中的应用;

TM7‑13表示的化合物、TM7‑17表示的化合物、TM7‑18表示的化合物、TM7‑19表示的化合物在制备抗结核药物中的应用;

TM7‑3表示的化合物、TM7‑7表示的化合物、TM7‑8表示的化合物在制备抗糖尿病药物中的应用;

TM7‑9表示的化合物、TM7‑19表示的化合物在制备降脂药物中的应用;

TM7‑2表示的化合物、TM7‑3表示的化合物、TM7‑8表示的化合物、TM7‑12表示的化合物、TM7‑17表示的化合物、TM7‑19表示的化合物在制备抑制白细胞介素‑17药物中的应用;

上述各化合物的结构式分别如下: