利索能及
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专利号: 2019102132332
申请人: 中南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-04-09
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种3-苄基-6-酰氨基-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮衍生物,其特征是具有通式(I)的结构;

R1选自未取代或单取代或双取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、三嗪基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、环丙基、环丁基、环戊基、环已基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基,其中的取代基为各自独立的选自H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、CF3、OCF3、SCF3、SH、NH2、C1-5烷基、OC1-5烷基、SC1-5烷基、NHC1-5烷基、N(C1-5烷基)2、OCOC0-5烷基、SCOC0-5烷基、NHCOC0-5烷基;

R2和R3为各自独立的选自H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、CF3、OCF3、SCF3、SH、NH2、C1-5烷基、OC1-5烷基、SC1-5烷基、NHC1-5烷基、N(C1-5烷基)2、OCOC0-5烷基、SCOC0-5烷基、NHCOC0-5烷基、Y-磺酰基,Y选自C1-5烷基、C1-5烷氨基、苯氨基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、哌啶基、甲基哌啶基、吗啉基。

2.根据权利要求1所述的3-苄基-6-酰氨基-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮衍生物,其特征是具有下述结构的化合物I1~I14中的任一化合物:

3.权利要求1或2所述的化合物用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和磷酸二酯酶5抑制剂的应用。

4.权利要求1或2所述的化合物用于制备阿尔茨海默症药物的应用。

5.一种权利要求1或2所述的3-苄基-6-酰氨基-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮衍生物的制备方法,其特征是:采用2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经与尿素高温熔融反应得到6-硝基-

2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮,再与卤代烃反应,经过硝基还原后与各类酰氯反应得到相应的化合物,采用的合成反应步骤如下: