1.一种4‑(3H)喹唑啉酮及其衍生物(式III)的合成方法,由式I化合物和式II化合物反应制得;反应路线如下:
其中
R1为一个或多个取代的氢,C1‑4烷基,OC1‑4烷氧基及卤素;
R2为氢,C1‑4烷基,苯基烷基,苯基及取代苯基。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述“卤素”是指氟,氯,溴或碘;所述的“C1‑4烷基”是指具有1‑4个碳原子的饱和直接或支链烃基。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的“C1‑4烷基”选自甲基,乙基,正丙基或异丙基;所述的“苯基烷基”是指苯乙基,对甲基苯甲基或1‑萘甲基;所述的“取代苯基”是指对甲苯基、对甲氧基苯基、对卤苯基、对硝基苯基。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于:R1为甲基、甲氧基或溴。
5.如权利要求1‑4任一项所述的方法,其特征在于:所使用的催化剂选自硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、咪唑盐酸盐、吡啶盐酸盐中的一种或几种。
6.如权利要求1‑4任一项所述的方法,其特征在于:所使用的溶剂选自DMF、乙二醇、DMSO、1,4‑二氧六环、甲苯中的一种或几种。
7.如权利要求1‑4任一项所述的方法,其特征在于:以咪唑盐酸盐为催化剂,DMF为溶剂,所述的反应温度为140‑160℃,优选150℃。
8.如权利要求7所述的方法,其特征在于:反应所使用的催化剂咪唑盐酸盐的用量为
0.5当量(相对于邻氨基苯甲酸衍生物而言)。
9.如权利要求1‑4任一项所述的方法,其特征在于:由式I化合物和式II化合物在150℃下在溶剂DMF中用0.5个当量的咪唑盐酸盐催化反应10h制得式III化合物。
10.式III选自3a‑3r:
3‑苯基‑4‑(3H)喹唑啉酮(3a);
8‑甲基‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3b);
7‑甲基‑3‑(间苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3c);
6‑甲基‑3‑(对苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3d);
6‑甲氧基‑3‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3e);
7‑溴‑3‑(4‑溴苯基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3f);
2,8‑二甲基‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3g);
2‑乙基‑8‑甲基‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3h);
2‑异丙基‑8‑甲基‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3i);
8‑甲基‑2‑苯乙基‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3j);
8‑甲基‑2‑(4‑甲基苯乙基)‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3k);
8‑甲基‑2‑(萘‑1‑基甲基)‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3l);
8‑甲基‑2‑苯基‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3m);
8‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3n);
8‑甲基‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3o);
8‑甲基‑2‑(4‑氯苯基)‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3p);
8‑甲基‑2‑(4‑溴苯基)‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3q);
8‑甲基‑2‑(4‑硝基苯基)‑3‑(邻苯甲基)‑4‑(3H)喹唑啉酮(3r)。