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专利号: 2020115214649
申请人: 淮阴工学院(CN)
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:式I所示的邻氨基苯甲腈类化合物与式II所示的醛溶于溶剂中,在催化剂、配体以及碱的共同作用下,加热反应生成式Ⅲ所示的喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物,反应结束后,分离得喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物粗产物,粗产物经提纯得到喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物纯品;

其中,R1为氢、甲基、甲氧基、卤素或硝基;R2为C3‑C8的烷基、苄基、苯基、甲基苯基、甲氧基苯基、卤代苯基、三氟甲基苯基、硝基苯基、巯基苯基、肉桂基、萘基、噻吩基、呋喃基或吡啶基;

所述催化剂为CuXn, 其中X为Cl、Br、I、OAc、OTf或SO4,n为1或2。

2.根据权利要求1所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述催化剂为CuCl2。

3.根据权利要求1所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述配体为2,

2'‑联吡啶、4,4'‑二甲基‑2,2'‑联吡啶、三苯基膦、三环己基膦、三苯基膦、2,9‑二甲基‑1,

10‑菲罗啉或1,10‑菲罗啉中的一种或两种以上混合。

4.根据权利要求3所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述配体为1,

10‑菲罗啉。

5.根据权利要求1所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述碱为氢氧化钾、氢氧化钠、叔丁醇钾、甲醇钾、碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸铯中的一种或两种以上混合。

6.根据权利要求5所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述碱为碳酸铯。

7.根据权利要求1所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂为甲苯、二甲基亚砜DMSO、DMF、叔丁醇、水或1,4‑二氧六环中的一种或两种以上混合。

8.根据权利要求7所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂为水。

9.根据权利要求1所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述反应的温度为60 80℃,反应时间为10 12h;所述分离的过程包括反应液冷却至室温,过滤、滤饼洗~ ~

涤、干燥;所述提纯的方法为柱层析或重结晶。

10.根据权利要求1所述的一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述邻氨基苯甲腈类化合物、醛、催化剂、配体以及碱的摩尔比为1:1 1.5:0.08 0.12:0.08 0.12:0.8~ ~ ~ ~

1.2。