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专利号: 2017111028574
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式I化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:其中:

Q1选自 或羰基;

n选自0-4中的任意整数;

R1和R2各自独立选自:H;C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C1-C6烷氧基;卤素;羟基;

氨基或氰基;

Q2选自键或羰基;

Y选自H;卤素;

R3或R4各自独立选自H;C1-C6烷基,所述C1-C6烷基可任选被羟基;氨基;卤素;氰基;脲基;硫脲基取代;

或者R3,R4与N共同形成3-8元杂环,所述杂环可任选被一个或多个如下取代基取代:氨基;羟基;叔丁氧羰基;苄基或C1-C6烷基,所述C1-C6烷基可任选被羟基;氨基;卤素;

C1-C4烷氧基取代;

A1,A2,A3,A4独立选自C-R5或N,且A1,A2中至少有一个为N;

R5选自H;C1-C4烷基;C1-C4烷氧基;氨基;酰氨基;羟基;卤素;苯基或苄基;

R6为1-4个,独立选自H,C1-C6烷基,所述C1-C6烷基可任选被羟基;氨基;卤素或氰基取代;或C1-C6烷氧基,所述C1-C6烷氧基可任选被卤素取代;

B1选自S或NH。

2.如式II所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐,n选自0-4中的任意整数;

Q2选自键或羰基;

R1和R2各自独立选自:H;C1-C6烷基;

Y选自

R3或R4各自独立选自H;C1-C6烷基,所述C1-C6烷基可任选被羟基;氨基;卤素;氰基;脲基;硫脲基取代;

或者R3,R4与N共同形成5-6元饱和杂环,所述饱和杂环选自:四氢吡咯环;哌啶环;哌嗪环或吗啉环,所述饱和杂环可任选被一个或多个如下取代基取代:氨基;羟基;叔丁氧羰基;

苄基或C1-C6烷基,所述C1-C6烷基可任选被羟基;氨基;卤素;C1-C4烷氧基取代;

A1,A2,A3,A4独立选自C-R5或N,且A1,A2中至少有一个为N;

R5选自H;C1-C4烷基;C1-C4烷氧基;氨基;酰氨基;羟基;卤素;苯基或苄基;

R6为1-4个,独立选自H,C1-C6烷基,所述C1-C6烷基可任选被羟基;氨基;卤素或氰基;或C1-C6烷氧基,所述C1-C6烷氧基可任选被卤素取代;

B1选自S或NH。

3.式Ⅲ,式IV或式V所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:其中M选自Cl或H;Y1选自

n选自0-3的整数,R1,R2,R3,R4和Y如权利要求2所定义。

4.如式VII、式VIII或式IX所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:其中n选自0-3的整数,R1-R4如权利要求2所定义;

其中n选自1或2;R1-R4如权利要求2所定义;

其中n选自1-3的整数;R1,R2如权利要求2所定义;

Y选自:

A1,A2,A3,A4独立选自C-R5或N,且A1,A2中至少有一个为N;

B1选自S、N-R5或C-R5;

R5选自H;C1-C4烷基;C1-C4烷氧基;氨基;酰氨基;羟基;卤素;苯基或苄基;

R6为1-4个,独立选自H,C1-C6烷基,所述C1-C6烷基可任选被羟基;氨基;卤素或氰基;或C1-C6烷氧基,所述C1-C6烷氧基可任选被卤素取代。

5.如下所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐:

6.如权利要求2所述化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:式VI化合物与Y-H反应生成式II化合物;

或加替沙星与式X化合物反应生成式II化合物;

其中LG为离去基团。

7.一种药物组合物,包括权利要求1-5中任意化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐。

8.如权利要求7所述药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括:a)药学可接受的载体和/或助剂;和/或b)一种或多种合适其他活性成分。

9.如权利要求1-5中任意权利要求所述化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物或它们的药学可接受盐在制备治疗疾病的药物中的用途,所述疾病选自细菌感染所致疾病、柑橘致病菌感染所致疾病、炎性疾病、心血管疾病或肿瘤;优选的,所述细菌包括:结核分支杆菌;金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、沙门菌,或细菌的持留菌;所述柑橘致病菌选自:柑橘溃疡病菌;柑橘褐斑病菌或柑橘绿霉菌;所述炎性疾病为IL-17相关的炎性疾病;所述心血管疾病为高脂血症、冠状动脉疾病、急性心肌梗塞;优选的,所述肿瘤选自:肺癌、肾癌、直肠结肠癌、鼻咽癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、脑胶质瘤、膀胱癌、与口腔鳞状细胞癌或成神经管细胞瘤。

10.如权利要求1-5中任意权利要求所述化合物、立体异构体或其药学可接受盐在制备肿瘤诊断试剂中的应用。