利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2019104301551
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I所示:式中:

R1,R2为氢、烷基、环烷基或芳基;

R3为氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基。

2.如权利要求1所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐,其特征在于,R1,R2为氢或乙基;

R3为甲基、正丙基、环己基、噻吩基、咪唑基、苯基、对氟苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基、苯并咪唑基或咔唑基。

3.如权利要求1所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

4.如权利要求1所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

5.权利要求1-4任一项所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:a.有机膦克林沙星衍生物I-1~12的制备:以克林沙星和亚磷酸二乙酯为起始原料,分别与不同的醛类化合物经一锅法,制得有机膦克林沙星衍生物I-1~12;

b.有机膦克林沙星衍生物I-13~14的制备:以步骤a中制得的有机膦克林沙星衍生物I-7~8为原料,经浓盐酸水解,即得有机膦克林沙星衍生物I-13~14。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,

步骤a中,所用的溶剂为甲苯,回流反应的温度为120℃,回流反应的时间为4-6h;所述克林沙星、亚磷酸二乙酯与醛类化合物的物质量之比为1:3:1.5;

步骤b中,回流反应的温度为80℃,回流反应的时间为12h。

7.权利要求1-4任一项所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌ATCC 25923、金黄色葡萄球菌ATCC 29213、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、铜绿假单胞菌ATCC 27853、大肠杆菌ATCC 25922或鲍曼不动杆菌中的一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、白色念珠菌ATCC 90023或近平滑假丝酵母菌ATCC 20019中的一种或多种。

9.权利要求1-4任一项所述的有机膦克林沙星衍生物及其可药用盐在制备DNA嵌入剂中的应用。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述DNA为小牛胸腺DNA。