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专利号: 2016110429169
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I~VII所示的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐:式中,

X为N或CH;

X1、X2和X3分别独立地为氢、C1~C6烷基或卤素;

X4、X5和X6分别独立地为氢、卤素或硝基;

R1为氢或硝基;

2

R为氢或C1~C6烷基;

R3为氢、C1~C6烷基、乙烯基、乙炔基或氰基;

R4、R5和R6分别独立地为氢或C1~C6烷基;

n为0~20的整数。

2.如权利要求1所述的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐,其特征在于,X为N或CH;

X1、X2和X3分别独立地为氢或卤素;

X4、X5和X6分别独立地为氢、卤素或硝基;

R1为氢或硝基;

R2为氢或C1~C3烷基;

R3为氢、C1~C3烷基、乙烯基、乙炔基或氰基;

R4、R5和R6分别独立地为氢或C1~C3烷基;

n为0~10的整数。

3.如权利要求2所述的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐,其特征在于,X为N或CH;

1 2 3

X、X和X分别独立地为氢、氟或氯;

X4、X5和X6分别独立地为氢、氟、氯或硝基;

R1为氢或硝基;

R2为氢、甲基、乙基或正丙基;

3

R为氢、甲基、乙烯基、乙炔基或氰基;

R4、R5和R6分别独立地为氢或甲基;

n为0~7的整数。

4.如权利要求3所述的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐,其特征在于,所述烯酮桥连的黄连素唑类衍生物为下述化合物中的任一种:

5.权利要求1至4任一项所述的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a.中间体X的制备:将原料IX即化合物9-去甲氧基四氢黄连素与有机胺在酸性溶剂中回流搅拌反应,制得中间体X即化合物12-醛基四氢黄连素;

b.通式I、II-1、IV~VII所示的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物的制备:将中间体X、通式XI~XVI所示的唑类化合物、有机酸和有机溶剂回流搅拌反应,制得通式I、II-1、IV~VII所示的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物;

上述通式XI~XVI中,X、X1、X2、X3、R1、R2、R4、R5和R6的定义与通式I~VII中X、X1、X2、X3、R1、R2、R4、R5和R6的定义相同;

c.通式II-2~II-9、III所示的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物的制备:将通式II-1所示的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物与卤代化合物、无机碱和有机溶剂回流搅拌反应,制得通式II-2~II-9、III所示的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物。

6.如权利要求5所述的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,步骤a中所述有机胺为六甲基四胺,酸性溶剂为三氟乙酸与硫酸溶液;步骤b中所述有机酸为冰醋酸,有机溶剂为甲苯或1,4-二氧六环;步骤c中所述无机碱为碳酸钾,有机溶剂为丙酮或乙腈。

7.权利要求1所述的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述细菌为金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌和伤寒沙门杆菌中的任一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、假丝酵母菌、产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌和啤酒酵母菌中的任一种或多种。

9.权利要求1所述的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐在制备DNA切割剂中的应用。

10.权利要求1所述的烯酮桥连的黄连素唑类衍生物及其可药用盐在制备DNA嵌入剂中的应用。