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专利号: 2016100726417
申请人: 杭州普晒医药科技有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-15
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.结构式如下所示的马西替坦的甲醇化物晶体,

其特征在于,使用Cu-Kα辐射,所述甲醇化物晶体的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为8.9±0.2°、11.3±0.2°、13.9±0.2°、18.6±0.2°、19.3±0.2°和25.3±0.2°处有特征峰。

2.根据权利要求1所述的马西替坦的甲醇化物晶体,其特征在于,所述甲醇化物晶体的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为8.9±0.2°、11.3±0.2°、12.4±0.2°、13.9±0.2°、15.2±

0.2°、18.6±0.2°、18.9±0.2°、19.3±0.2°、20.1±0.2°、21.2±0.2°、24.0±0.2°和25.3±0.2°处有特征峰。

3.根据权利要求2所述的马西替坦的甲醇化物晶体,其特征在于,所述甲醇化物晶体的X-射线粉末衍射在以下衍射角2θ处具有特征峰及其相对强度:

4.权利要求1~3中任一项所述马西替坦的甲醇化物晶体的制备方法,包括以下步骤:将马西替坦悬浮于甲醇中形成悬浊液,进行搅拌析晶,然后将析出的固体分离,室温真空干燥,得到所述马西替坦的甲醇化物晶体;

优选地,所述马西替坦的用量为每毫升甲醇加入10-250mg马西替坦,更优选每毫升甲醇加入10-100mg马西替坦;

优选地,所述析晶温度为室温至60℃,更优选为室温;

优选地,所述析晶时间为1-14天,更优选为1-7天;

优选地,所述干燥时间为1-72小时,更优选为1-24小时。

5.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1~3中任一项所述马西替坦的甲醇化物晶体,以及至少一种药学上可接受的载体。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为口服制剂或注射制剂;优选地,所述药物组合物为固体口服制剂,包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂和散剂。

7.权利要求1~3中任一项所述马西替坦的甲醇化物晶体或权利要求5-6中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗高血压、肺高压症、肺动脉高压症、冠心病、心力衰竭、肾和心肌萎缩、肾衰竭、脑缺血、脑血管痉挛、痴呆、偏头痛、蛛网膜下腔出血、雷纳氏症候群、门静脉高压症、动脉硬化症、血管成形术后的再狭窄、癌症、哮喘的药物中的用途。