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专利号: 2016100726417
申请人: 杭州普晒医药科技有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-04
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.结构式如下所示的马西替坦的甲醇化物晶体,

其特征在于,使用Cu-Kα辐射,所述甲醇化物晶体的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为8.9±0.2°、11.3±0.2°、12.4±0.2°、13.9±0.2°、15.2±0.2°、18.6±0.2°、18.9±0.2°、19.3±0.2°、20.1±0.2°、21.2±0.2°、24.0±0.2°和25.3±0.2°处有特征峰。

2.根据权利要求1所述的马西替坦的甲醇化物晶体,其特征在于,所述甲醇化物晶体的X-射线粉末衍射在以下衍射角2θ处具有特征峰及其相对强度:

3.权利要求1~2中任一项所述马西替坦的甲醇化物晶体的制备方法,包括以下步骤:将马西替坦悬浮于甲醇中形成悬浊液,进行搅拌析晶,然后将析出的固体分离,室温真空干燥,得到所述马西替坦的甲醇化物晶体;所述马西替坦的用量为每毫升甲醇加入10-250mg马西替坦;所述析晶温度为室温至60℃。

4.根据权利要求3所述的马西替坦甲醇化物晶体的制备方法,其特征在于,所述马西替坦的用量为每毫升甲醇加入10-100mg马西替坦。

5.根据权利要求3所述的马西替坦甲醇化物晶体的制备方法,其特征在于,所述析晶温度为室温。

6.根据权利要求3所述的马西替坦甲醇化物晶体的制备方法,其特征在于,所述析晶时间为1-14天。

7.根据权利要求6所述的马西替坦甲醇化物晶体的制备方法,其特征在于,所述析晶时间为1-7天。

8.根据权利要求3所述的马西替坦甲醇化物晶体的制备方法,其特征在于,所述干燥时间为1-72小时。

9.根据权利要求8所述的马西替坦甲醇化物晶体的制备方法,其特征在于,所述干燥时间为1-24小时。

10.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1~2中任一项所述马西替坦的甲醇化物晶体,以及至少一种药学上可接受的载体。

11.根据权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为口服制剂或注射制剂。

12.根据权利要求11所述的药物组合物,其特征在于,所述口服制剂为固体口服制剂,所述固体口服制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或散剂。

13.权利要求1~2中任一项所述马西替坦的甲醇化物晶体或权利要求10-12中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗肺高压症、肺动脉高压症、冠心病、心力衰竭、肾衰竭、脑缺血、脑血管痉挛、痴呆、偏头痛、蛛网膜下腔出血、雷纳氏症候群、门静脉高压症、动脉硬化症、血管成形术后的再狭窄、癌症、哮喘的药物中的用途。