利索能及
我要发布
收藏
专利号: 201480001614X
申请人: 杭州普晒医药科技有限公司
专利类型:其他
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.结构式如下所示的马西替坦的晶型II,

其特征在于,使用Cu-Kα辐射,所述晶型II的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为8.9±0.2°、

11.5±0.2°、12.4±0.2°、14.1±0.2°、15.2±0.2°、17.8±0.2°、18.7±0.2°、19.6±0.2°、

20.2±0.2°、21.4±0.2°、24.1±0.2°和25.4±0.2°处有特征峰。

2.根据权利要求1所述的马西替坦的晶型II,其特征在于,所述晶型II的X射线粉末衍射在以下衍射角2θ处具有特征峰及其相对强度:

3.权利要求1~2中任一项所述马西替坦的晶型II的制备方法,包括以下步骤:将马西替坦悬浮于甲醇中形成悬浊液,进行搅拌析晶,然后将析出的固体分离,大于60℃下干燥,得到所述马西替坦的晶型II。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述马西替坦的用量为每毫升甲醇加入10-250mg马西替坦。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述马西替坦的用量为每毫升甲醇加入10-100mg马西替坦。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述析晶温度为室温至60℃。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述析晶温度为室温。

8.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述析晶时间为1-14天。

9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述析晶时间为1-7天。

10.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述干燥温度为70℃-120℃。

11.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,所述干燥温度为70℃-100℃。

12.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述干燥时间为1-72小时。

13.根据权利要求12所述的制备方法,其特征在于,所述干燥时间为1-24小时。

14.一种药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1~2中任一项所述马西替坦的晶型II,以及至少一种药学上可接受的载体。

15.根据权利要求14所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为口服制剂或注射制剂。

16.根据权利要求15所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为选自片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或散剂的固体口服制剂。

17.权利要求1~2中任一项所述马西替坦的晶型II或权利要求14-16中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗高血压、肺动脉高压症、冠心病、心力衰竭、肾和心肌萎缩、肾衰竭、脑缺血、脑血管痉挛、痴呆、偏头痛、蛛网膜下腔出血、雷纳氏症候群、门静脉高压症、动脉硬化症、血管成形术后的再狭窄、癌症、哮喘的药物中的用途。