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专利号: 2015104448308
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I所示;

式中,

1

R为氢、烷基、烷基、环丙基、取代环丙基或卤素取代芳基;

2 1 2

R为氢、甲基取代巯基或R 与R 连接成环;

3

R为氢、氨基或甲氧基;

4

R为哌嗪基、亚氨基取代吡咯烷基、亚氨基取代吖啶基、亚氨基取代吖丁啶基、亚氨基取代哌啶基或吗啉基,所述哌嗪基、吡咯烷基、吖啶基、吖丁啶基、哌啶基和吗啉基的环上含有一个或多个取代基,所述取代基为甲基或环丙基;

5

R为氢、C1~C20烷基或取代芳香基;

6 7

R,R为氢、甲基、硝基或卤素取代基;

1

X为N、CH、取代CH或X与R连接成环。

1

2.根据权利要求1所述的喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,R 为

2 3 4

C1-C6直链或支链烷基、环丙基或卤代苯基;R为氢;R 为氢;R 为哌嗪基或亚氨基取代吡

5 6 7

咯基;R为氢、烷基或取代芳香基;R ,R为氢、甲基、卤素或硝基;X为CH或卤素取代CH。

1

3.根据权利要求2所述的喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,R 为

2 3 4 5

乙基或环丙基;R为氢;R 为氢;R 为3-亚氨基吡咯烷-1-基;R 为氢、烷基或取代芳香基;

6 7

R为氢、卤素或硝基;R 为氢;X为CH。

4.根据权利要求3所述的喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述喹诺酮苯并咪唑类化合物为下述化合物中的任一种:

5.根据权利要求4所述的喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述喹诺酮苯并咪唑类化合物为化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6、I-11、I-12、I-13、I-16、I-19、I-20、I-22、I-23、I-25、I-26、I-27、I-28、I-29、I-30、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-38、I-39或I-40。

6.权利要求1至5任一项所述的喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a.通式I所示喹诺酮苯并咪唑类化合物制备:将通式II喹诺酮类化合物、无机碱和有机溶剂在温度40-50℃搅拌20-40分钟后,冷却至18~25℃,加入通式III所示苯并咪唑类化合物,升温至40-50℃搅拌反应,即制得通式I所示喹诺酮苯并咪唑类化合物;

b.通式I所示喹诺酮苯并咪唑类化合物的可药用盐的制备:将通式I所示喹诺酮苯并咪唑类 化合物溶于有机溶剂中,加入可药用酸反应至无沉淀生成为止,即制得通式I所示喹诺酮苯并咪唑类化合物的可药用盐;

通式II、III中R1为氢、烷基、烷基、环丙基、取代环丙基或卤素取代芳基;

R2为氢、甲基取代巯基或R1与R2连接成环;

R3为氢、氨基或甲氧基;

R4为哌嗪基、亚氨基取代吡咯烷基、亚氨基取代吖啶基、亚氨基取代吖丁啶基、亚氨基取代哌啶基或吗啉基,所述哌嗪基、吡咯烷基、吖啶基、吖丁啶基、哌啶基和吗啉基的环上含有一个或多个取代基,所述取代基为甲基或环丙基;

R5为氢、C1~C20烷基或取代芳香基;

R6,R7为氢、甲基、硝基或卤素取代基;

X为N、CH、取代CH或X与R1连接成环。

7.根据权利要求6所述的喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,步骤a中,所述无机碱为碳酸钠或碳酸钾,有机溶剂为乙腈或乙醇;

步骤b中,所述有机溶剂为氯仿、丙酮、乙腈、乙醚和四氢呋喃中的一种或多种混合。

8.权利要求1~5任一项所述的喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述细菌为藤黄微球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌和伤寒沙门杆菌中的任一种或多种;所述真菌为产朊假丝酵母菌、曲霉菌、啤酒酵母菌、白色念珠菌和假丝酵母菌。

10.含有权利要求1~5任一项所述喹诺酮苯并咪唑类化合物及其可药用盐的制剂。