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专利号: 202510641663X
申请人: 烟台大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-10-21
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.苯基取代的吡唑并吡啶类化合物,其特征在于,所述苯基取代的吡唑并吡啶类化合物的结构如下所示:;

其中,R2的结构为:

;

R1为以下结构中的任意一种:

;

或者,R2的结构为:

;

R1的结构为:

。

2.权利要求1所述的苯基取代的吡唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将5‑溴‑2‑氯烟腈溶于无水乙醇,70℃下逐滴加入水合肼,反应结束后低温重结晶、抽滤、干燥,得到化合物2;

(2)将化合物2、化合物3或化合物13、磷酸钾溶于二氧六环/水混合物,氮气保护下加入二三叔丁基磷钯,110℃下进行反应,反应结束后硅藻土抽滤、乙酸乙酯和水萃取、干燥有机相、析出固体并抽滤和干燥,得到化合物4或化合物14;

(3)将化合物4或化合物14溶于DMF得到中间产物溶液,将羧酸、EDCI和HOBt溶于DMF得到活化酯混合液,向中间产物溶液中逐滴加入活化酯混合液,反应体系在室温下进行反应,反应完毕后淬灭、析出固体并抽滤、打浆、干燥,得到权利要求1所述的苯基取代的吡唑并吡啶类化合物;

其中,所述羧酸为3‑苯丙酸、4‑叔丁基苯乙酸、2‑(6‑溴吡啶‑3‑基)乙酸或3,4‑二甲氧基苯乙酸;

所述化合物2、化合物3、化合物4、化合物13和化合物14的结构如下所示:、 、 、

、 。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,在步骤(1)中,5‑溴‑2‑氯烟腈与水合肼的摩尔比为1:5。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,在步骤(2)中,化合物2与化合物3或化合物13的摩尔比为5:6。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,在步骤(3)中,化合物4或化合物14与羧酸的摩尔比为3:5。

6.权利要求1所述的苯基取代的吡唑并吡啶类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述肿瘤为三阴性乳腺癌、胰腺癌或胃癌。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为三阴性乳腺癌,所述苯基取代的吡唑并吡啶类化合物为:、 、

、 或

。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为胰腺癌,所述苯基取代的吡唑并吡啶类化合物为:或 。

9.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为胃癌,所述苯基取代的吡唑并吡啶类化合物为:。