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专利号: 2025101133352
申请人: 江苏海洋大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-19
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种沃替西汀杂质,其特征在于,所述沃替西汀杂质为式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的沃替西汀杂质,其特征在于,所述式Ⅰ所示的化合物的药学上可接受的盐为式Ⅰ‑Ⅰ的氢溴酸盐:

3.根据权利要求2所述的沃替西汀杂质,其特征在于,所述式Ⅰ‑Ⅰ的氢溴酸盐单晶属于单斜晶系,晶胞参数为: α/°90,β/°98.855(4),γ/°90。

4.一种沃替西汀杂质,其特征在于,所述沃替西汀杂质为式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐:

5.根据权利要求4所述的沃替西汀杂质,其特征在于,所述式Ⅱ所示的化合物的药学上可接受的盐为式Ⅱ‑Ⅰ的氢溴酸盐:

6.一种权利要求1所述沃替西汀杂质的制备方法,其特征在于,包括将沃替西汀在有机溶剂中于酸性催化剂条件下与溴化试剂反应得到式Ⅰ化合物;所述溴化试剂为N‑溴代丁二酰亚胺或溴素;所述酸性催化剂为三氯化铝、浓硫酸、乙酸中的至少一种。

7.一种权利要求2所述沃替西汀杂质的制备方法,其特征在于,包括将沃替西汀溶于有机溶剂,在碱性条件下与磺酰氯在一定温度下发生磺酰化反应得到中间体Ⅲ,将中间体Ⅲ溶于氢溴酸的乙酸溶液中加热反应脱去保护基,同时发生溴化反应并成盐得到式Ⅰ‑Ⅰ化合物:所述的一定温度条件为0~40℃;所述化合物Ⅲ中的LG为能够在酸性条件下脱除的磺酰基,选自甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、对硝基苯磺酰基或邻硝基苯磺酰基;所述碱性条件的碱为吡啶、三乙胺、二甲胺中的至少一种。

8.一种权利要求4所述沃替西汀杂质的制备方法,其特征在于,包括将沃替西汀在有机溶剂中于酸性催化条件下与溴化试剂反应得到式Ⅱ化合物;所述溴化试剂为N‑溴代丁二酰亚胺、溴素中的至少一种;所述酸性催化条件的酸性催化剂为三氯化铝、浓硫酸、乙酸中的至少一种。

9.一种权利要求5所述沃替西汀杂质的制备方法,其特征在于,包括将式Ⅰ化合物溶解在氢溴酸的乙酸溶液后加入氧化剂得到式Ⅱ‑Ⅰ化合物:所述氧化剂为叔丁基过氧化氢、过氧化氢、次氯酸钠中的至少一种。

10.一种权利要求1~5任一所述沃替西汀杂质的应用;所述应用为控制沃替西汀原料药或沃替西汀制剂的质量中的应用或作为标准品或对照品的用途。