1.一种氨基脲衍生物,其特征在于,所述氨基脲衍生物的结构式为:, 其中,R基为烷基、环烷基或取代的芳
香基;所述取代的芳香基为烷基取代的苯基、烷氧基苯基、卤代苯基或苄基。
2.根据权利要求1所述的氨基脲衍生物,其特征在于,所述烷基为C1~C5烷基,所述环烷基为环丙烷、环丁烷、环戊烷或环己烷。
3.根据权利要求1所述的氨基脲衍生物,其特征在于,所述氨基脲衍生物的结构式为:, , ,
, , ,
或 。
4.一种权利要求1所述的氨基脲衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以式Ⅰ的1‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)乙酮和式Ⅱ的叔丁氧基双(二甲胺基)甲烷为原料,加入甲苯,于搅拌状态升温至80 90℃,发生亲核加成反应,得到式Ⅲ的(E)‑3‑(二~甲氨基)‑1‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)丙烯‑2‑烯‑1‑酮;
采用冰醋酸溶解所述(E)‑3‑(二甲氨基)‑1‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)丙烯‑2‑烯‑1‑酮,再加入乙酰乙酸乙酯和乙酸铵,于搅拌状态升温至110 125℃,发生成环反应,萃~取,得到萃取液,干燥,过滤,旋蒸,制砂,纯化,得到式Ⅳ的2‑甲基‑6‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)烟酸乙酯;
向所述2‑甲基‑6‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)烟酸乙酯中加入乙醇和水合肼,于搅拌状态升温至80℃,进行回流反应,得到式Ⅴ的2‑甲基‑6‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)烟酰肼;
以所述2‑甲基‑6‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)烟酰肼和异氰酸酯为原料,加入乙醇,于搅拌状态升温至70 80℃,发生加成反应,抽滤烘干,得到氨基脲衍生物,其合成路线~如下:
,其中,R基为烷
基、环烷基或取代的芳香基。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述式Ⅰ的1‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)乙酮与式Ⅱ的叔丁氧基双(二甲胺基)甲烷摩尔比为1:1 3。
~
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述式Ⅲ的(E)‑3‑(二甲氨基)‑1‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)丙烯‑2‑烯‑1‑酮、乙酰乙酸乙酯与乙酸铵的摩尔比为1:1~
2:6 9。
~
7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述式Ⅳ的2‑甲基‑6‑(1H‑吡咯并[2,
3‑b]吡啶‑3‑基)烟酸乙酯与水合肼的摩尔比为1:20 30。
~
8.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述式Ⅴ的2‑甲基‑6‑(喹啉‑3‑基)烟酰肼与异氰酸酯的摩尔比为1:1.07 1.1。
~
9.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,萃取时,采用体积比为2:1的乙酸乙酯和水萃取,所述萃取液采用无水硫酸钠干燥后,过滤,旋蒸,制砂,得到粗产物;纯化时,所述粗产物采用体积比为1:6的乙酸乙酯和石油醚的洗脱剂进行硅胶柱层析。
10.一种权利要求1 3任一项所述的氨基脲衍生物及其药学上可接受的盐在制备谷胱~甘肽过氧化物酶4的蛋白表达抑制剂中的应用。