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专利号: 2023110967763
申请人: 广西科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-07
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:具体是2‑(亚氨基)‑萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用;

所述的2‑(亚氨基)‑萘腈类衍生物的化学结构式如下所示:

其中,R1为苯基、2‑氯苯基、3‑氯苯基、4‑氯苯基、4‑氟苯基、4‑溴苯基、4‑甲氧基苯基、4‑甲基苯基、4‑叔丁基苯基、萘‑2‑基、4‑三氟甲基苯基、噻吩‑2‑基、蒽‑9‑基中的一种;R2为甲基、新戊基中的一种;所述的肿瘤包括但不限于结肠癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、宫颈癌、神经胶质癌和乳腺癌。

2.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述的2‑(亚氨基)‑萘腈类衍生物是通过以下步骤催化合成的,具体为:取一支25mL反应管,依次加入邻烯基苯乙腈1(0.2mmol),异氰2(0.4mmol),Pd(TFA)2(5mol%),K3PO4(3equiv),甲苯(1mL),在100℃搅拌反应8小时。反应结束后,加入10mL水淬灭反应,并用乙酸乙酯萃取3次(3×10mL),回收有机层,用旋转蒸发仪浓缩。粗产品经柱层析分离得到目标产物3,所用展开剂为石油醚/乙酸乙酯(40/1),产物再经核磁、高分辨质谱测试表征方法进行结构确认。

3.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:是将2‑(亚氨基)‑萘腈类衍生物作为治疗肿瘤的候选药物或先导化合物。

4.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述的药物组合物的治疗对象为哺乳动物或人。

5.根据权利要求1所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述药物组合物是以2‑(亚氨基)‑萘腈类衍生物为主要成分,加上药学中接受的辅料或辅助性成分制备成临床上接受的药物制剂,所述的2‑(亚氨基)‑萘腈类衍生物在药物组合物中的含量通常为0.1‑95.0%w/w。

6.根据权利要求5所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述药物制剂包括口服制剂和注射制剂两种剂型。

7.根据权利要求6所述的一种萘腈类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述口服制剂为口服胶囊,所述注射制剂为静脉注射液。