利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2021111301483
申请人: 广西科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-07
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:具体是N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用;

所述的N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物的化学结构式如下所示:其中,R为Ph、4‑CF3C6H4、4‑FC6H4、4‑ClC6H4、4‑BrC6H4、4‑MeOC6H4、4‑MeC6H4、3‑MeC6H4、2‑MeC6H4、3,4‑dimethyl‑C6H4、3,2‑dimethyl‑C6H4、3‑C10H7、3‑NC5H4、3‑SC4H3中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述的N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物,是由N′‑hydroxybenzimidamide与tert‑butyl isocyanide通过Pd(OAc)2(5mol%)催化合成,具体包括如下步骤:

N′‑hydroxybenzimidamide1a(0.2mmol),tert‑butylisocyanide(0.3mmol),Pd(PPh3)4(5mol%),K2CO3(3equiv.)在甲苯(1mL)中常温常压反应4小时,hydroxybenzimidamide1a骨架的缺电子基团(4‑CF3,4‑F,4‑Cl 4‑Br)和富电子基团(4‑OMe,4‑Me,3‑Me,2‑Me,3,4‑dimethyl,3,2‑dimethyl)反应得到。

3.根据权利要求1所述的一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:是将N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物作为治疗肿瘤的候选药物或先导化合物。

4.根据权利要求1所述的一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述的药物组合物的治疗对象为哺乳动物或人。

5.根据权利要求1所述的一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述的肿瘤包括但不限于肝癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌、胃癌和淋巴癌。

6.根据权利要求1所述的一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述药物组合物是以N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物为主要成分,加上药学中接受的辅料或辅助性成分制备成临床上接受的药物制剂,所述的N‑(叔丁基)‑

3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物在药物组合物中的含量为0.1‑95.0%w/w。

7.根据权利要求6所述的一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述药物制剂包括口服制剂和注射制剂两种剂型。

8.根据权利要求7所述的一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,其特征在于:所述口服制剂为口服胶囊,所述注射制剂为静脉注射液。