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专利号: 2023106762756
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.长春胺类衍生物,其特征在于,所述长春胺类衍生物的结构式为 ,其中所述A为结构式A1 A10中的任意一种:

~

A1          A2           A3            A4 A5          A6          A7             A8 A9            A10

所述B为B1~B4中的任意一种,其中B1为‑(CH2)2‑、B2为‑(CH2)6‑、B3为‑(CH2)2‑S‑S‑(CH2)2‑、B4为‑(CH2)2‑S‑C(CH3)2‑S‑(CH2)2‑;

所述C为碳原子数量为10 18的直链烷基、碳原子数量为10 18的直链烯基、羟基取代的~ ~碳原子数量为10 18的直链烷基、结构式C7 C11中的任意一种:~ ~

C7       C8                       C9 C10                                C11。

2.根据权利要求1所述的长春胺类衍生物,其特征在于,所述C为结构式C1 C6中的任意~一种:

C1                     C2                    C3 C4                   C5                        C6。

3.根据权利要求1所述的长春胺类衍生物,其特征在于,所述长春胺类衍生物包括结构式如下的化合物1 化合物9、化合物18 化合物25中的任意一种:~ ~

化合物1                            化合物2 化合物3                    化合物4 化合物5                                化合物6 化合物7                                  化合物8 化合物9

化合物18

化合物19                      化合物20 化合物21                         化合物22 化合物23                         化合物24 化合物25。

4.权利要求1~3任一项所述长春胺类衍生物的制备方法,其特征在于,所述长春胺类衍生物的结构式为  时,所述制备方法包括如下步骤:(1)按照1.21:0.552:2.43:0.552的摩尔比将结构式为C‑Br的化合物、结构式为HO‑B‑NH2、碳酸钾和碘化钾溶于有机溶剂中,加热至45~65℃下反应12~48 h,将反应得到的产物冷却后过滤,得到的滤液用正己烷萃取后用硅胶色谱法分离,得到结构式为的中间体化合物,或按照1.26:0.57的摩尔比将环氧基取代的碳原子数量为10 18的直链烷烃、结构式为~HO‑B‑NH2的化合物溶于有机溶剂中,加热至55~75℃下反应12~48 h,将反应得到的产物减压浓缩后用硅胶色谱法分离,得到结构式为结构式为 的中间体化合物,(2)将结构式为A‑OH的化合物、结构式为 的中间体化合物、1‑乙基‑3‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和4‑二甲氨基吡啶按照0.15:1.59:0.183:0.0081的摩尔比溶于有机溶剂中,加热至20 40℃下反应24 96 h,将反应得到的产物稀释萃取后干~ ~燥,减压浓缩后用硅胶色谱法分离,得到结构式为 的长春胺类衍生物。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述硅胶色谱法分离中采用的洗脱剂是由甲醇和二氯甲烷按照10:90 90:10的体积比组成的混合溶液,步骤(2)中所~述硅胶色谱法分离中采用的洗脱剂是由丙酮和正己烷按照20:80 80:20的体积比混合形成~的混合液。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为乙腈、乙醇、甲醇、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二异丙基乙胺、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、三乙胺、吡啶或二氯甲烷中的任意一种。

7.权利要求1 3任一项所述长春胺类衍生物在制备脑靶向递送治疗脑部疾病的药物中~的应用。