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专利号: 2017107373444
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I~IV所示的萘酰亚胺类衍生物及其可药用盐:式中,

R1为氢、甲基、羟基、乙烯基、乙炔基、酮基、醛基、苯基、取代苯基、咔唑基、取代咔唑基、香豆素基或取代香豆素基;

n为0~20的整数;

R2为甲基、甲氧基、卤素。

2.如权利要求1所述的萘酰亚胺衍生物及其可药用盐,其特征在于,R1为甲基、羟基、乙烯基、乙炔基、酮基、醛基;

n为1~9的整数;

R2为甲氧基、氟。

3.如权利要求2所述的萘酰亚胺衍生物及其可药用盐,其特征在于,所述萘酰亚胺衍生物为下述化合物中的任一种:

4.根据权利要求3所述的萘酰亚胺衍生物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

5.权利要求1至4任一项所述的萘酰亚胺衍生物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a.中间体V~VII的制备:以间二氟苯为原料,在二氯甲烷为溶剂,三氯化铝的催化下,与氯乙酰氯回流搅拌反应得到中间体V,后者在乙腈作溶剂,碳酸钾碱性条件下与三唑反应得到中间体VI,进一步在二氯甲烷作溶剂,氢氧化钾做碱性试剂,三甲基碘硅烷催化下,环氧化得到中间体VII;

b.通式I所示萘酰亚胺衍生物的制备:以4-溴-1,8-萘二酸酐为原料,与氨水反应得到中间体VIII,进一步在DMF为溶剂,碳酸钾碱性条件与卤代化合物反应得到通式IX所示的化合物,进一步以乙二醇单甲醚为溶剂,将通式IX所示的化合物与哌嗪回流搅拌反应得到通式I所示的萘酰亚胺衍生物;

上述通式VIII、IX中,R1和n的定义与通式I中R1和n的定义相同;

c.通式II所示的萘酰亚胺衍生物的制备:以4-溴-1,8-萘二酸酐为原料,乙醇溶液为溶剂,与不同的取代苯胺控温60℃搅拌反应得到通式X所示化合物,进一步以以乙二醇单甲醚为溶剂,将通式X所示化合物与哌嗪回流搅拌反应得到通式II所示的萘酰亚胺衍生物;

上述通式X中,R2的定义与通式II中R2的定义相同;

d.通式III所示的萘酰亚胺衍生物的制备:将中间体VII、通式I所示的萘酰亚胺衍生物和三乙胺在乙醇中回流搅拌反应,制得通式III所示的萘酰亚胺衍生物;

e.通式IV所示的萘酰亚胺衍生物的制备:将中间体VII、通式II所示的萘酰亚胺衍生物和三乙胺在乙醇中回流搅拌反应,制得通式IV所示的萘酰亚胺衍生物。

6.权利要求1所述的萘酰亚胺衍生物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述细菌为所述细菌为金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌的任一种或多种;

所述真菌为白色念珠菌、烟曲霉菌、热带假丝酵母菌和近平滑念珠菌中的任一种或多种。

8.含有权利要求的1至4任一项所述的萘酰亚胺衍生物及其可药用盐的制剂。

9.根据权利要求8所述的制剂:其特征在于:所述制剂为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂、注射剂、粉针剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、气雾剂和透皮吸收贴剂。