1.一种酸性条件下2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:在酸性条件下,以通式(I)所示的吲哚和通式(II)所示的化合物,或以通式(IV)和(VI)所示的吲哚与通式(V)所示的α‑卤代酮为原料一步反应制备得到通式(III)或(VII)所示的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物,其化学反应式(A)或(B)如下所示:1
其中,R选自氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、氰基、氨基或C1‑C4烷基羧酸酯基;
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R选自氢或C1‑C4烷基;R选自C1‑C4烷基、苯基、C1‑C4烷氧基苯基、卤代苯基或2‑萘基;
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R选自氢、C1‑C4烷基或C1‑C4烷基羧酸酯基;或R和R一起形成(CH2)4链;X选自溴、氯、羟
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基或乙酰氧基;R选自氢、C1‑C4烷基、卤素或C1‑C4烷氧基;R选自氢或C1‑C4烷基;R 为C1‑C4烷
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基;R 选自氢或C1‑C4烷基;或R 和R 一起形成(CH2)4链;R 选自氢或C1‑C4烷基;R 选自氢或C1‑C4烷基,X'为溴或氯;所述反应是在溶剂中进行;所述反应温度为20‑150℃。
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2.如权利要求1所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:R 选自2
氢、C1‑C2烷基、C1‑C2烷氧基、卤素、氰基、氨基或C1‑C2烷基羧酸酯基;R 选自氢或C1‑C2烷基;
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R选自C1‑C2烷基、苯基、对位C1‑C2烷氧基苯基、对位卤代苯基或2‑萘基;R选自氢、C1‑C2烷基
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或C1‑C2烷基羧酸酯基;或R 和R 一起形成(CH2)4链;X选自溴、氯、羟基或乙酰氧基;R 选自
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氢、C1‑C2烷基、卤素或C1‑C2烷氧基;R选自氢或C1‑C2烷基;R为C1‑C2烷基;R选自氢或C1‑C2
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烷基;或R和R一起形成(CH2)4链;R选自氢或C1‑C2烷基;R选自氢或C1‑C2烷基,X'为溴或氯。
3.如权利要求2所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:其中,
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R选自氢、甲基、甲氧基、氯、氟、溴、氰基、氨基或甲酸乙酯基;R 选自氢或甲基;R选自4
甲基、苯基、对甲氧基苯基、对氯苯基或2‑萘基;R选自氢、甲基或甲酸乙酯基;或
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R和R一起形成(CH2)4链;X选自溴、氯、羟基或乙酰氧基;R选自氢、甲基、氯、氟、
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溴、碘或甲氧基;R选自氢或甲基;R 为甲基;R 选自氢或甲基;或R 和R一起形成(CH2)4
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链;R选自氢或甲基;R 选自氢或甲基,X’为溴或氯。
4.如权利要求1所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:所述酸性条件为加入HCl、CH3COOH、对甲苯磺酸或三氟醋酸;所述的溶剂为乙醇、水或甲苯;所述反应温度为50‑120℃。
5.如权利要求1所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:通式(I)所示的吲哚和通式(II)所示的化合物的摩尔比为1:(0.5‑0.75);通式(IV)和(VI)所示的吲哚与通式(V)所示的α‑卤代酮的摩尔比为1:1:(1‑1.5)。
6.如权利要求5所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:(I)所示的吲哚和通式(II)所示的化合物的摩尔比为1:0.6;通式(IV)和(VI)所示的吲哚与通式(V)所示的α‑卤代酮的摩尔比为1:1:1.2。
7.如权利要求1所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:所述酸性条件为加入氯化氢气体饱和的乙醇溶液,所述的反应温度为80℃。
8.如权利要求1所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:其操作步骤如下:在酸性条件下,将所述溶剂、通式(I)所示的吲哚和通式(II)所示的化合物的混合溶液进行加热反应,反应结束后经分离纯化得到通式(III)所示的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物;
在酸性条件下,将所述溶剂、通式(IV)和(VI)所示的吲哚的混合溶液加热搅拌均匀,然后滴加通式(V)所示的α‑卤代酮与所述溶剂的混合溶液,将所得反应混合液进行加热反应,反应结束后经分离纯化得到通式(VII)所示的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物。
9.如权利要求8所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:其操作步骤如下:在带有干燥管和回流冷凝管的反应器中,加入HCl、CH3COOH、对甲苯磺酸或三氟醋酸和所述溶剂,通式(I)所示的吲哚和通式(II)所示的化合物,将所得混合液进行加热反应,当反应完成后,将所得反应液冷却至室温,通过柱层析分离纯化,得到通式(III)所示的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物;
在带有干燥管和回流冷凝管的反应器中,加入HCl、CH3COOH、对甲苯磺酸或三氟醋酸和所述溶剂,通式(IV)和(VI)所示的吲哚,将所得混合液升温至反应温度并搅拌均匀,然后滴加通式(V)所示α‑卤代酮与所述溶剂的混合液进行加热反应,当反应完成后将所得反应液冷却至室温,通过柱层析分离纯化,得到通式(VII)所示的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物。
10.如权利要求1所述的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的制备方法,其特征在于:其操作步骤如下:在带有干燥管和回流冷凝管的反应器中加入氯化氢气体饱和的乙醇溶液,通式(I)所示的吲哚和通式(II)所示的化合物,将所得混合液升温至80℃搅拌,反应中用TLC不断监控反应,当反应完成后冷却所得反应液至室温,通过柱层析分离纯化,得到通式(III)所示的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物;
在带有干燥管和回流冷凝管的反应器中,加入氯化氢气体饱和的乙醇溶液,通式(IV)和(VI)所示的吲哚,将混合液升温至80℃搅拌10分钟,然后滴加通式(V)所示α‑卤代酮的乙醇溶液进反应,反应中用TLC不断监控反应,当反应完成后冷却所得反应液至室温,通过柱层析分离纯化,得到通式(VII)所示的2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物。