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专利号: 2022112521964
申请人: 广东工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:授权未缴费
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-10-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:在惰性溶剂中,且在三价铑催化剂的作用下,将N‑芳基亚硝酰胺化合物(式II)与丙烯酸酯化合物(式III)进行反应,得到多取代喹啉酮化合物(式I),反应方程式如下:

3 2

其中Ar为对位、邻位等多取代的芳环化合物,或稠环化合物,R 为H或取代的苯基,R 为1

官能团取代的甲基、乙基、叔丁基、金刚烷基、三氟乙基、六氟异丙基,R 为(环)烷基或官能团取代的苯环。

2.根据权利要求1所述的多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:所述惰性溶剂为甲苯、四氢呋喃、1,4‑二氧六环、N,N’‑二甲基甲酰胺、N,N’‑二甲基乙酰胺、N‑甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、乙腈、1,2‑二氯乙烷、乙醇和水中的任一种或几种。

3.根据权利要求1所述的多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:所述三价铑催化剂为:五甲基环戊二烯基氯化铑二聚体、三乙腈‑五甲基环戊二烯基氯化铑二聚体中的任一种或其组合。

4.根据权利要求1所述的多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:所述卤离子攫取剂为六氟锑酸银、双三氟甲磺酰亚胺银中的任一种或其组合。

5.根据权利要求1所述的多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:所述添加剂为醋酸钠、三氟乙酸钠、特戊酸钠、甘氨酸钠、丙酸钠、2,4,6‑三甲基苯甲酸钠中的任一种或几种。

6.根据权利要求1所述的多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:所述N‑芳基亚硝酰胺化合物(式II)与丙烯酸酯化合物(式III)的反应摩尔比为1:1.5~1:2。

7.根据权利要求3所述的多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:所述三价铑催化剂的用量是所述N‑芳基亚硝酰胺化合物(式II)用量的2mol%。

8.根据权利要求1所述的多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:所述反应在80~120℃下进行;所述反应进行12~24小时。

9.根据权利要求1所述的多取代喹啉酮化合物的制备方法,其特征在于:包括以下具体步骤:S1:在反应器,空气中,依次加入2.5mg五甲基环戊二烯二氯化铱二聚体,3.9mg三氟甲磺酰亚胺银,27.2mg醋酸钠,1.0mL 1,2‑二氯乙烷,27.2mg N‑甲基‑N‑苯基亚硝酰胺,

38.4mg丙烯酸叔丁酯;

S2:将反应液在100℃下反应12小时;

S3:反应结束后用柱层析分离技术分离上述混合物,得到目标化合物。

10.一种药物分子或生物活性分子,其特征在于:所述药物分子或生物活性分子为抗血栓抑制剂、镇痛药和生物碱,且所述药物分子和生物活性分子为采用如权利要求1所述制备方法制备的多取代喹啉酮化合物。