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专利号: 2022108026911
申请人: 武汉工程大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-17
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种泼尼松磷酸酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以泼尼松和焦磷酰氯为原料,反应得到泼尼松磷酸酯的中间体;再将泼尼松磷酸酯的中间体水解后加碱成盐;再将盐酸化,得到泼尼松磷酸酯,其反应式如下:

2.根据权利要求1所述的泼尼松磷酸酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a)、在有机溶剂I中,以泼尼松和焦磷酰氯为原料,反应得到泼尼松磷酸酯的中间体;

b)、加入纯化水使泼尼松磷酸酯中间体水解,再加入碱使其成盐;

c)、过滤,减压浓缩脱除大部分有机溶剂I;

d)、向水层中加入乙酸乙酯或二氯甲烷萃取,分层,收集水层;

e)、向水层中加酸酸化,过滤,真空干燥,得到泼尼松磷酸酯。

3.根据权利要求1所述的泼尼松磷酸酯的制备方法,其特征在于:步骤a)中,所述的有机溶剂I为四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷、氯仿、磷酸三甲酯或磷酸三乙酯中的一种溶剂或多种溶剂的混合。

4.根据权利要求1所述的泼尼松磷酸酯的制备方法,其特征在于:步骤a)中,焦磷酰氯与泼尼松的摩尔比为(1:1)~(4:1);

步骤a)中,所述的有机溶剂I与所述泼尼松的体积重量比为(20:1)~(50:1)。

5.根据权利要求1所述的泼尼松磷酸酯的制备方法,其特征在于:步骤b)中,所述的碱为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂中的一种或几种的混合。

6.根据权利要求1所述的泼尼松磷酸酯的制备方法,其特征在于:步骤(e)中,所述的酸为盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸或氢碘酸。

7.一种泼尼松磷酸酯盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

1)采用权利要求1至6任一所述的泼尼松磷酸酯的制备方法制备得到泼尼松磷酸酯;

2)将步骤1)制备得到的泼尼松磷酸酯溶于有机溶剂II,加入到氢氧化钠或碳酸氢钠或碳酸钠水溶液搅拌,然后冷却静置析出固体,得到泼尼松磷酸酯二钠盐;

其反应式如下:

8.根据权利要求7所述的泼尼松磷酸酯盐的制备方法,所述的有机溶剂II为甲醇或乙醇或乙腈或丙酮中的一种或几种的混合。

9.一种泼尼松磷酸酯类的应用,其特征在于:用于制备可溶性药剂或注射液,所述泼尼松磷酸酯类为泼尼松磷酸酯或泼尼松磷酸酯盐。