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专利号: 2022105832719
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-25
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种用于mRNA递送的脂质分子,其结构选自下列之一:(I)

(II)

(III)

(IV)

(V)

2.如权利要求1所述的一种用于mRNA递送的脂质分子的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

1)以1,6‑己二醇二丙烯酸酯和亲水胺为原料,在阻聚剂BHT存在下,一并在溶剂A中进行反应,反应温度为80~100℃,反应时间为20‑30小时,反应结束后得到黄色油状物为中间体粗产物,用乙酸乙酯‑水萃取,中间体粗产物萃取至乙酸乙酯相,经硅胶柱层析法纯化中间体;其中,亲水胺原料为2A7、4A2、4A3、4A4中的一种;

2A7

4A2

4A3

4A4

2)以纯化后的中间体和疏水胺为原料,在阻聚剂BHT存在下,一并在溶剂B中进行反应,反应温度为50~60℃,反应时间为80‑120小时,反应结束后得到黄色油状物为终产物,最后经硅胶柱层析法纯化终产物即制备完成;其中,疏水胺原料为C12、2C6、2C8中的一种;

C12

2C6

2C8 ;

所述溶剂A为DMSO,溶剂B为无水THF。

3.如权利要求2所述的一种用于mRNA递送的脂质分子的制备方法,其特征在于步骤1)中,亲水胺与1,6‑己二醇二丙烯酸酯的投料摩尔比为1:4~9,亲水胺与阻聚剂BHT的摩尔比为2.5~20:1。

4.如权利要求2所述的一种用于mRNA递送的脂质分子的制备方法,其特征在于步骤1)中,反应温度为90℃,反应时间24h,硅胶柱层析法纯化的洗脱剂为体积比20~40:1的乙酸乙酯‑甲醇混合液,或者是体积比0.5~1.5:1的正己烷‑乙酸乙酯混合液。

5.如权利要求2所述的一种用于mRNA递送的脂质分子的制备方法,其特征在于步骤2)中,纯化后的中间体和疏水胺的投料摩尔比为1:4~8,疏水胺和阻聚剂BHT的摩尔比为80~

165:1。

6.如权利要求2所述的一种用于mRNA递送的脂质分子的制备方法,其特征在于步骤2)中,反应温度为55℃,反应时间为95‑100小时,硅胶柱层析法纯化的洗脱剂为乙酸乙酯。

7.权利要求1所述的用于mRNA递送的脂质分子在递送mRNA分子中的用途。