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专利号: 2021116260193
申请人: 湖南师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物的结构为如下式Ⅰ所示:其中,所述n为3‑12,R1为三苯基膦,R2为卤素。

2.根据权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,R2为溴。

3.根据权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物为以下化合物之一:

4.一种如权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物为式Ⅰ化合物的各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机盐、有机盐或前药。

5.一种如权利要求1‑3任一项所述的双氢青蒿素衍生物的制备方法,其特征是,将双氢青蒿素和 反应,n为3‑12,R2为卤素,得到中间体,中间体的结构式如下:中间体和三苯基膦反应,得到双氢青蒿素衍生物。

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征是,所述双氢青蒿素和 反应的溶剂为二氯甲烷,催化剂为三氟化硼乙醚。

7.如权利要求5所述的制备方法,其特征是,中间体和三苯基膦反应的溶剂为乙氰,反应体系中还加入有碳酸盐。

8.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包括如权利要求1‑4任一项所述的双氢青蒿素衍生物,还包括药学上可接受的赋形剂或载体。

9.一种如权利要求1‑4任一所述的双氢青蒿素衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肺癌、食道癌、胃癌、肝癌、黑色素瘤、胰腺癌、肾癌、白血病、前列腺癌、膀胱癌、神经母细胞瘤、结肠癌、乳腺癌、子宫癌、卵巢癌或鼻咽癌。