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专利号: 2021115236233
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物的合成方法,其特征在于将如式(II)所示的2H‑苯并噻唑与如式(Ⅲ)所示的取代甲基苯混合,加入氧化剂Selectfluor、添加剂四丁基碘化铵,进行加热搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得如式(Ⅰ)所示的2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物;

式(Ⅰ)和式(Ⅲ)中,甲基苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不被取代;n为0 2的整~数,n表示甲基苯环上取代基R的个数;当n=0时,表示甲基苯环上的H不被取代;当n=1时,表示甲基苯环上的H被取代基R单取代;当n=2时,表示甲基苯环上的H被取代基R双取代,不同取代位置上的取代基R相同或不同,R为氢、甲基、氟、氯、溴、甲氧基、羟基或氨基。

2.如权利要求1所述的一种2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物的合成方法,其特征在于,如式(II)所示的2H‑苯并噻唑、如式(Ⅲ)所示的取代甲基苯、氧化剂Selectfluor以及添加剂四丁基碘化铵的投料物质的量之比为1 : 5.0 50.0 : 1.0 8.0:0.05 0.5。

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3.如权利要求1所述的一种2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物的合成方法,其特征在于,加热搅拌反应的温度为50℃ 120℃,搅拌时间为4 20小时。

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4.如权利要求1所述的一种2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物的合成方法,其特征在于,反应液分离纯化的方法为:反应结束后,反应液浓缩除去溶剂,浓缩液经柱层析分离得到如式(I)所示的2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物,柱层析采用的洗脱剂为体积比1 0.05 : 0.1的石~油醚与乙酸乙酯混合溶剂。